Tctex2 β阻害剤

一般的なTctex2 β阻害剤としては、コルセミドCAS 477-30-5、ビンブラスチンCAS 865-21-4、ビンフルニンCAS 162652-95-1、ビノレルビン塩基CAS 71486-22-1およびラウリマリドCAS 115268-43-4が挙げられるが、これらに限定されない。

Tctex2 βの化学的阻害剤は、微小管ダイナミクスの阻害を中心とした様々なメカニズムで効果を発揮する。例えば、コルヒチンはチューブリンに結合してその重合を阻害し、Tctex2 βが必要とする微小管との結合を妨げることによって、Tctex2 βの機能阻害をもたらす。同様に、アルベンダゾールとメベンダゾールはともにβ-チューブリンのコルヒチン感受性部位を標的として重合を阻害し、その結果、Tctex2 βの機能的役割を阻害する。ビンカアルカロイドであるビンクリスチンとビンブラスチンもチューブリンに結合して微小管の集合を阻害し、その結果、Tctex2 βが破壊された微小管に沿って輸送機能を発揮するのを妨げる。ノコダゾールやオリザリンのような他の化合物は、チューブリンの重合を阻害することによって微小管の構成を破壊し、その結果、Tctex2 βが細胞内輸送のために依存している微小管トラックとの相互作用を阻害する。

対照的に、パクリタキセルとペロルシドAは微小管を安定化させるが、この過安定化はダイニンを介する輸送に必要な動的不安定性を妨げ、Tctex2 βの機能を阻害する。エリブリンも微小管を安定化させるが、短縮相には影響を与えずに成長相を阻害することにより、Tctex2 βが関与する適切なダイニンモーター機能に不可欠な微小管ダイナミクスを変化させる。ラウリマリドは微小管を安定化させるが、パクリタキセルとは異なるチューブリン上の部位に結合することにより、微小管ダイナミクスに影響を与えることでTctex2 βを阻害するという、同様の経路をたどる。最後に、グリセオフルビンやチアベンダゾールのような化合物は微小管の重合を阻害し、ダイニン複合体内での輸送能力に必要な微小管の形成を阻害することによって、Tctex2 βを機能的に阻害する。