TBL3阻害剤

一般的なTBL3阻害剤としては、Rapamycin CAS 53123-88-9、Actinomycin D CAS 50-76-0、Cycloheximide CAS 66-81-9、Fluorouracil CAS 51-21-8、α-Amanitin CAS 23109-05-9が挙げられるが、これらに限定されない。

TBL3は薬理学的ターゲティングの中心ではないが、転写、翻訳、それに続く分子間相互作用の精巧なネットワークに絡み合いながら、細胞交響曲の一翼を担っている。TBL3阻害剤のクラスを構想する際には、TBL3がその一部となっている細胞活動に焦点を当て、より広い視野を採用しなければならない。この戦略の要となるのは、TBL3がこれらのプロセスに関係していると考えられることから、転写と翻訳のキーノードを標的とすることである。

ラパマイシン、アクチノマイシンD、シクロヘキシミドは、それぞれmTOR、転写、翻訳に重要な影響を与えるので、このアプローチの代表例である。ここでの理論的根拠は、これらの包括的な経路に影響を与えることによって、TBL3が作用する環境を間接的に調整するというものである。同じようなことは、5-フルオロウラシルやα-アマニチンでも観察され、どちらもRNAプロセシングと合成の異なる段階を標的としている。さらに、アニソマイシンやエメチンのような分子は翻訳過程にスポットライトを当て、タンパク質合成の状況を揺さぶり、その結果、これらの経路に組み込まれたTBL3のようなタンパク質に影響を及ぼす。ミコフェノール酸やカンプトテシンなどの化合物は、RNAやDNAレベルでの合成を標的とすることで影響力を発揮し、TBL3の機能を間接的に操作する手段を提供する。