Synaptotagmin X阻害剤

一般的なシナプトタグミンX阻害剤には、ランタン CAS 7439-91-0、ダイナミン阻害剤I、ダイナソーレ CAS 304448-55- 3、N-エチルマレイミド CAS 128-53-0、2-APB CAS 524-95-8、ML-9 CAS 105637-50-1などがある。

シナプトタグミンX阻害剤は、シナプトタグミンXに直接作用するわけではないが、その機能に関連する細胞プロセスやシグナル伝達経路に影響を与えることができる化学物質のグループである。SytXを含むシナプトタグミンは、小胞輸送、特にカルシウムをトリガーとする小胞融合イベントに不可欠である。従って、この分類の阻害剤は主にカルシウム感知、小胞輸送、小胞融合機構に関連する経路を標的とする。

例えば、BAPTA-AMやランタンのような化学物質は、シナプトタグミンのカルシウム感受性の役割に不可欠な細胞内カルシウムレベルを調節することによって作用する。破傷風毒素やボツリヌス菌毒素Bのような他の薬剤はSNARE複合体を標的とし、シナプトタグミンが機能する小胞融合装置の重要性を強調している。さらに、小胞の移動にはアクチン細胞骨格とミオシンベースの輸送系が重要である。ラトルンクリンAやブレッビスタチンのような薬剤は、シナプトタグミンが一役買っていると思われる経路におけるこれらの細胞構造の重要性を強調している。要するに、これらの化学物質はシナプトタグミンXを直接標的にはしないが、関連する細胞プロセスへの影響から、シナプトタグミンXの機能に関する調節メカニズムについての知見が得られる。