SULT2A4阻害剤
一般的な SULT2A4 阻害剤には、2,6-ジクロロ-4-ニトロフェノール CAS 618-80-4、エストラノール CAS 53-16 -7、プロパルギルアルコールプロポキシレート CAS 3973-17-9、ペンタクロロフェノール CAS 87-86-5、ケルセチン CAS 117-39-5。
SULT2A4阻害剤は、スルホトランスフェラーゼ（SULT）酵素ファミリーの一員であるSULT2A4を特異的に標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種です。スルホトランスフェラーゼは、ホルモン、ステロイド、胆汁酸、および外来物質を含むさまざまな基質の水酸基またはアミノ基に、供与体分子である3'-ホスホアデノシン-5'-ホスホ硫酸（PAPS）から硫酸基を転移する役割を担っています。特に SULT2A4 は、特定のステロイドやその他の親水性分子の硫酸化に関与しています。この修飾は一般的に基質の溶解度を高め、体外への排泄を促進するほか、生物学的活性を調節します。硫酸化は解毒経路において重要なステップであり、細胞内の生物活性分子のバランスを維持する役割も果たしています。SULT2A4の阻害剤は、この酵素活性をブロックし、標的分子の代謝処理や生物学的利用能を変化させる可能性がある。SULT2A4阻害剤の作用機序は、通常、酵素の活性部位に結合し、硫酸供与体PAPSまたは基質と競合することで、硫酸化反応の発生を妨げる。一部の阻害剤はアロステリックに作用し、基質と直接競合することなく酵素の立体構造を変化させ、触媒効率を低下させる可能性がある。SULT2A4を阻害することにより、これらの化合物は正常な代謝経路を妨害し、ホルモンや胆汁酸などの分子の硫酸化や制御に影響を及ぼす可能性があります。 その結果、ステロイド代謝、細胞シグナル伝達、内因性および外因性化合物の解毒などのプロセスに下流への影響が及ぶ可能性があります。 SULT2A4阻害剤の研究は、硫酸化経路の制御に関する貴重な洞察をもたらし、さまざまな生理学的システムにおける生理活性分子の代謝と機能の制御における硫酸転移酵素の重要な役割を浮き彫りにしています。また、これらの阻害剤の作用機序を理解することは、酵素媒介修飾プロセスと細胞内恒常性におけるその意義に関するより広範な知識の獲得にもつながります。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Propargyl alcohol propoxylate | 3973-17-9 | sc-483878 | 1 g | ¥2708.00 | ||
プロパルギルアルコールプロポキシレートは硫酸供与体であり、硫酸化のための代替基質を提供することでSult2a4の直接阻害剤として作用する可能性があります。PAPの競合的結合は酵素活性を逸らす可能性があり、内在性基質の硫酸化に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Pentachlorophenol | 87-86-5 | sc-257975 | 1 g | ¥372.00 | ||
ペンタクロロフェノールは、生体異物化合物であり、酵素に結合してその触媒活性を阻害することで、Sult2a4の直接阻害剤として作用する可能性があります。この干渉により、内在性基質の硫酸化が変化し、Sult2a4によって制御される細胞プロセスに影響が及ぶ可能性があります。 | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1241.00 ¥2821.00 ¥10560.00 ¥564.00 | 33 | |
フラボノイドの一種であるケルセチンは、硫酸化に関連する細胞シグナル伝達経路を調節することで、間接的に Sult2a4 を阻害する可能性があります。 ケルセチンが細胞内プロセスに影響を与えると、Sult2a4 の発現または活性が変化し、特定の基質の硫酸化に影響を与える可能性があります。 | ||||||
6-Mercaptopurine | 50-44-2 | sc-361087 sc-361087A | 50 mg 100 mg | ¥812.00 ¥1173.00 | ||
プリン類似体の6-メルカプトプリンは、その触媒活性を阻害することでSult2a4の直接阻害剤として作用する可能性がある。この阻害は基質の正常な硫酸化を妨げ、Sult2a4媒介硫酸化プロセスによって制御される細胞応答に影響を与える可能性がある。 | ||||||
4-Chlorobenzenesulfonic acid | 98-66-8 | sc-226586 | 25 g | ¥316.00 | ||
4-クロロベンゼンスルホン酸はスルホン化剤であり、硫酸化のための代替基質を提供することで、Sult2a4を直接阻害する可能性があります。このスルホン化剤の競合的結合は酵素活性を逸らす可能性があり、内在性基質の硫酸化に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Daidzein | 486-66-8 | sc-24001 sc-24001A sc-24001B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥316.00 ¥891.00 ¥1862.00 | 32 | |
イソフラボンであるダイゼインは、硫酸化に関連する細胞シグナル伝達経路を調節することで、間接的に Sult2a4 を阻害する可能性があります。ダイゼインが細胞内プロセスに影響を及ぼすことで、Sult2a4の発現または活性が変化し、特定の基質の硫酸化に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Sodium tungstate dihydrate | 10213-10-2 | sc-212949 sc-212949A | 25 g 100 g | ¥564.00 ¥1873.00 | ||
モリブデン酸塩類似体であるタングステン酸ナトリウムは、酵素の活性部位と競合することで、Sult2a4の直接的な阻害剤として作用する可能性があります。この干渉は基質の硫酸化を妨害し、Sult2a4媒介硫酸化によって制御される細胞プロセスに影響を与える可能性があります。 | ||||||
Naphthol AS | 92-77-3 | sc-215536A sc-215536 | 25 g 500 g | ¥474.00 ¥1828.00 | ||
ナフトールAS-Eリン酸は競合阻害剤であり、酵素の活性部位に結合することでSult2a4の活性を直接阻害する可能性があります。この競合的結合は基質の硫酸化を妨げ、Sult2a4媒介硫酸化に依存する細胞プロセスに影響を与えます。 | ||||||