SULT1D1阻害剤

一般的なSULT1D1阻害剤には、ペンタクロロフェノールCAS 87-86-5、トリクロサンCAS 3380-34-5、ビスフェノールA、ケルセチンCAS 117-39-5、クロルプロマジンCAS 50-53-3が含まれるが、これらに限定されない。

SULT1D1の化学的阻害剤には、酵素と様々な形で相互作用してその正常な機能を阻害する様々な化合物が含まれる。例えばp-トルエンスルホン酸メチルは、タンパク質内のシステイン残基のスルフヒドリル基をアルキル化することによって酵素を阻害する。この修飾は、酵素の触媒作用が起こる活性部位を妨害する可能性がある。同様に、ジブチルスズジクロライドは、これらのスルフヒドリル基に結合することによって作用し、酵素の構成を変化させ、硫酸抱合を触媒する能力を阻害する可能性がある。DCNP（2,6-ジクロロ-4-ニトロフェニル）のような化合物は、SULT1D1の天然基質と競合することによって作用し、これらの基質が活性部位にアクセスしてスルホン化プロセスを受けるのを効果的に阻害する。

ペンタクロロフェノールは異なるメカニズムでSULT1D1を阻害し、酵素の硫酸供与体である3'-ホスホアデノシン-5'-ホスホ硫酸（PAPS）に結合する。この結合により、PAPSは硫酸化反応に参加できなくなる。トリクロサン、ビスフェノールA、17β-エストラジオールなどの他の化合物は、酵素の活性部位を直接占有することによってSULT1D1を阻害し、酵素が意図する基質の結合とそれに続くスルホン化を妨げる。クロルプロマジンは酵素の構造に入り込み、酵素の活性を阻害する構造変化を引き起こす可能性がある。最後に、ケルセチンやエラグ酸のような天然化合物も、活性部位で酵素の基質と競合したり、酵素のコンフォメーションを変化させたりしてSULT1D1を阻害し、PAPSや基質と酵素の結合を阻害する可能性がある。これらの阻害剤はそれぞれ、硫酸抱合という酵素の生物学的機能を果たす能力に影響を与える形でSULT1D1と相互作用する。