SULT1A3阻害剤

一般的なSULT1A3阻害剤としては、ケルセチンCAS 117-39-5、レスベラトロールCAS 501-36-0、ナリンゲニンCAS 480-41-1、プロメタジン塩酸塩CAS 58-33-3、ゲニステインCAS 446-72-0が挙げられるが、これらに限定されない。

SULT1A3阻害剤は、競合的阻害剤、アロステリック阻害剤、共基質親和性に影響する阻害剤など、いくつかのタイプに大別することができる。ケルセチン、プロメタジン、アセトアミノフェンなどの競合的阻害剤は、酵素の活性部位に結合する基質と直接競合することで作用する。これらの阻害剤は、基質が酵素の触媒機構に接近するのを阻害し、SULT1A3の酵素機能であるスルホン化プロセスを停止させる。サリチル酸ナトリウムも興味深いケースで、基質結合部位ではなくPAPS（3'-ホスホアデノシン-5'-ホスホ硫酸）結合部位を競合する。この二次部位に結合することにより、サリチル酸ナトリウムは共基質であるPAPSの結合を阻害し、酵素を不活性にする。

一方、アロステリック阻害剤は全く異なるメカニズムで作用する。ゲニステインやセレコキシブのような化合物は、活性部位とは異なるSULT1A3のアロステリック部位に結合する。これらの分子の結合は、酵素構造のコンフォメーション変化を誘発し、触媒効率の低下につながる。もう一つのカテゴリーには、レスベラトロールやサルブタモールのような阻害剤があり、これらは酵素の共基質であるPAPSに対する親和性に影響を与える。この親和性を変化させることで、酵素の動態を変化させ、酵素活性の低下につながる。カエンフェロールやエストラジオールのような阻害剤も、共基質であるPAPSに直接干渉することができるが、酵素の構造を変化させるというよりは、結合速度論に作用することに注意すべきである。したがって、これらの阻害剤の作用は、競合的阻害とアロステリック阻害のハイブリッドとみなすことができる。