Ste4阻害剤

一般的なステアリン酸阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、ガレイン CAS 2103-64-2、C レノラニブ CAS 670220-88-9、バナロール CAS 63590-19-2、および Gö 6983 CAS 133053-19-7。

Ste4の化学的阻害剤は、様々なメカニズムでその活性を阻害する。百日咳菌毒素はGαiサブユニットをADPリボシル化することによって作用し、Gタンパク質複合体の一部としてのSte4の会合と適切な機能を妨げる。同様に、コレラトキシンもADPリボシル化を触媒することによって、Gタンパク質のサブユニットであるGαsを標的とする。GDPβSとGTPγSは、Gタンパク質サイクルを阻害するグアニンヌクレオチド類似体である。GDPβSはGタンパク質に結合し、GDPとGTPの交換を阻害することにより、Ste4を不活性状態に維持する。一方、GTPγSは、Ste4を含むGタンパク質を活性化状態にロックし、最終的に正常なサイクルを妨げ、持続的な活性化による阻害につながる。

GalleinとM119Kは、Ste4のようなGβγに結合することでGβγサブユニットを特異的に標的とし、下流のエフェクターとの相互作用を阻害し、結果としてSte4のシグナル伝達機能を阻害する。U73122は、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達に重要なホスホリパーゼC依存性経路を破壊し、Ste4のようなGβγサブユニットの活性化を低下させる可能性がある。BalanolやGo 6983のような阻害剤は、より間接的に作用する。BalanolはプロテインキナーゼCを阻害するので、Gβγサブユニットの活性やリン酸化状態を調節する調節経路を変化させることにより、Ste4の機能に影響を及ぼす可能性があり、Go 6983もPKCを阻害することにより同様に作用するので、Ste4を介したシグナルの減少につながる可能性がある。最後に、YM-254890とNF023はGαサブユニットを標的とし、YM-254890はGαqを阻害し、NF023はGαiとGαqファミリーメンバーと拮抗する。この阻害はGタンパク質シグナル伝達のバランスに影響を及ぼし、間接的にSte4の細胞内での役割を低下させる。Suraminは、Gタンパク質共役型受容体の広範な拮抗薬として、Ste4が関与するものを含む様々な酵素や相互作用を阻害し、その結果、機能的なシグナル伝達経路を混乱させる可能性がある。