SPCA1阻害剤
一般的なSPCA1阻害剤としては、Bafilomycin A1 CAS 88899-55-2、Thapsigargin CAS 67526-95-8、2-APB CAS 524-95-8、Isosilybin A CAS 142796-21-2およびSK&F 96365 CAS 130495-35-1が挙げられるが、これらに限定されない。
SPCA1阻害剤として分類される化学物質は、SPCA1タンパク質の活性に影響を与える化合物で構成される。SPCA1タンパク質は、ゴルジ体に局在するカルシウムポンプで、分泌経路を適切に機能させるために、Ca²⁺とMn²⁺のゴルジ体内腔への輸送に関与している。このクラスの阻害剤は、SPCA1を直接標的とするわけではないが、SPCA1の機能を調節する細胞経路やプロセスに影響を与えることによって作用する。これらの化合物は、カルシウムのホメオスタシスを破壊または変化させるか、あるいはSPCA1の制御に重要な関連シグナル伝達経路に影響を与える。
これらの阻害剤はSPCA1に特異的ではなく、むしろSPCA1の活性の重要な決定因子である細胞内のカルシウムバランスの維持に関与する様々な標的に対して効果を発揮する。例えば、バフィロマイシンA1やタプシガルギンのような薬剤は、それぞれプロトンポンプやSERCAポンプを標的とし、SPCA1を介するカルシウム輸送を二次的に変化させる可能性のあるカルシウム濃度の変化をもたらす。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Bafilomycin A1 | 88899-55-2 | sc-201550 sc-201550A sc-201550B sc-201550C | 100 µg 1 mg 5 mg 10 mg | ¥1106.00 ¥2877.00 ¥8631.00 ¥16438.00 | 280 | |
V-ATPase プロトンポンプの特異的阻害剤は、リソソームの酸性化を妨げ、二次的にカルシウム貯蔵に影響を及ぼす可能性があり、それによりカルシウム動態の変化によってSPCA1の活性に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | ¥1534.00 ¥5032.00 | 114 | |
特に筋小胞体/小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）を阻害するセスキテルペンラクトンは、細胞質カルシウム濃度を増加させ、カルシウム恒常性の変化によりSPCA1の制御に影響を及ぼす可能性があります。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥316.00 ¥598.00 | 37 | |
IP3レセプターと貯蔵作動性カルシウムエントリーのモジュレーターであり、カルシウムシグナル伝達を変化させ、細胞のカルシウムバランスを修正することによってSPCA1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
SK&F 96365 | 130495-35-1 | sc-201475 sc-201475B sc-201475A sc-201475C | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1162.00 ¥1783.00 ¥4479.00 ¥7401.00 | 2 | |
受容体を介したカルシウム侵入チャネルの阻害剤であり、カルシウムのホメオスタシスを変化させ、間接的にSPCA1の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Ryanodine | 15662-33-6 | sc-201523 sc-201523A | 1 mg 5 mg | ¥2516.00 ¥9014.00 | 19 | |
筋小胞体と小胞体にあるリアノジン受容体の調節因子であり、これらの貯蔵庫からのカルシウム放出を調節し、間接的にSPCA1に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Cyclopiazonic Acid | 18172-33-3 | sc-201510 sc-201510A | 10 mg 50 mg | ¥1986.00 ¥7040.00 | 3 | |
SERCAポンプの阻害剤であり、細胞質および小胞体のカルシウム濃度を変化させ、間接的にSPCA1の活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
主に電位依存性カルシウムチャネルに作用するが、間接的に細胞のカルシウムホメオスタシスやSPCA1活性にも影響を及ぼす可能性のあるカルシウムチャネル遮断薬である。 | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | ¥2358.00 ¥5235.00 | 4 | |
ベラパミルと同様、カルシウム拮抗薬であり、細胞内のカルシウム濃度に間接的に影響を与え、SPCA1の活性に間接的に影響を与える。 | ||||||
A23187 | 52665-69-7 | sc-3591 sc-3591B sc-3591A sc-3591C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | ¥621.00 ¥1478.00 ¥2290.00 ¥3576.00 | 23 | |
生体膜を横切ってカルシウムを輸送するイオノフォアで、カルシウムのホメオスタシスを破壊し、間接的にSPCA1の活性に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||