Skp2 p45阻害剤

一般的なSkp2 p45阻害剤としては、MLN 4924 CAS 905579-51-3、Cyclopamine CAS 4449-51-8、Rapamycin CAS 53123-88-9、LY 294002 CAS 154447-36-6およびNutlin-3 CAS 548472-68-0が挙げられるが、これらに限定されない。

Skp2 p45、一般的にSkp2と呼ばれるこのタンパク質は、SCF（Skp1-Cul1-F-box）E3ユビキチンリガーゼ複合体の構成要素です。Skp2は細胞周期、特にG1-S期移行において重要な役割を果たします。Skp2は特定のタンパク質をユビキチン化し、それらを26Sプロテアソームによる分解の標的とします。Skp2のよく知られた標的の一つに、サイクリン依存性キナーゼ阻害因子p27^Kip1があります。p27^Kip1の分解を促進することで、Skp2は細胞周期の進行を助けます。

細胞周期における役割に加えて、Skp2はアポトーシス、代謝、細胞老化などのさまざまな細胞プロセスにも関与しています。Skp2の厳密な調節は細胞の恒常性を維持するために重要であり、その調節不全は多くの病理学的状態で観察されています。

Skp2 p45阻害剤は、主にSkp2の機能を低下させることでその活性を調節するために設計された化合物です。これらの阻害剤は、Skp2に直接結合することで、基質タンパク質やSCF複合体の他の構成要素との相互作用を防ぐかもしれません。あるいは、ユビキチン化プロセスに不可欠なE2ユビキチン結合酵素のリクルートを妨げるかもしれません。さらに、これらの阻害剤は、通常Skp2によって分解されるタンパク質（例えばp27^Kip1）を安定化させることで機能する可能性もあります。

Skp2 p45阻害剤の特定と研究は、Skp2が関与する複雑な調節ネットワークを理解するために重要です。Skp2が細胞プロセスにおいて中心的な役割を果たしていることを考えると、これらの阻害剤は細胞周期の調節や他のSkp2関連の細胞機能の複雑さを解明しようとする研究者にとって重要なツールを提供します。