Sialyltransferase 7C阻害剤

一般的なシアリル転移酵素7C阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353 -33-5、ゲニステイン CAS 446-72-0、ブレフェジン A CAS 20350-15-6、トリコスタチン A CAS 58880-19-6。

シアリル転移酵素7C阻害剤は、シアリル酸残基を糖鎖、特に糖タンパク質や糖脂質に付加する触媒作用を担う酵素であるシアリル転移酵素7C（ST8SIA4）を特異的に標的とし、その活性を阻害する化学物質の一種です。シアル酸転移酵素は、シアル酸が糖鎖の末端位置に転移し、糖鎖の構造と機能が修飾される生化学的プロセスであるシアリル化において重要な役割を果たしています。シアル酸転移酵素7Cは、特に神経細胞接着分子（NCAM）などのタンパク質に複数のシアル酸残基が追加されるポリシアリル化において重要な役割を果たしていることが知られています。このプロセスは、細胞間コミュニケーション、神経細胞の発達、組織の相互作用に不可欠です。シアリル転移酵素7Cの阻害剤は、シアル酸の転移を妨げるように設計されており、これにより糖鎖の構造的および機能的変化、およびその下流の生物学的影響に影響を及ぼします。シアリル転移酵素7Cの阻害剤は、シアル酸の転移が起こる酵素の活性部位の詳細な構造解析に基づいて設計されています。この部位は、供与体分子であるCMP-シアル酸と、シアル化を受ける受容体糖鎖の両方の結合を担っています。 研究者は、X線結晶構造解析、分子ドッキング、および計算モデリングなどのツールを使用して、酵素の触媒ドメイン内の阻害剤の標的となり得る重要な領域を特定します。 これらの阻害剤は、酵素の活性部位に競合的に結合し、糖鎖へのシアル酸の付加を触媒するのを防ぐように開発されています。合成された阻害剤は、生化学アッセイにより結合親和性、特異性、およびシアリル転移酵素7Cの酵素活性を阻害する効果を測定する試験が行われます。シアリル転移酵素7Cを阻害することにより、研究者は、細胞シグナル伝達、接着、および発達におけるポリシアル酸付加のより広範な生物学的役割、および細胞の挙動に影響を与えるタンパク質や脂質の修飾におけるシアル酸付加の特定の機能を探求することができます。