SAS-4阻害剤

一般的な PPP2R4 阻害剤には、FTY720 CAS 162359-56-0、カンタリジン CAS 56-25-7、オカダ酸 CAS 78111-17-8、ノルカンタリジン CAS 29745-04-8、塩酸サングイナリン CAS 5578-73-4 などがあるが、これらに限定されない。

SARM阻害剤は、選択的アンドロゲン受容体修飾因子（SARMs）を標的として阻害する化合物の一種です。アンドロゲン受容体（AR）は、テストステロンやジヒドロテストステロンなどのアンドロゲンホルモンと結合することで活性化される核内受容体の一種です。従来の多くの組織に作用するアンドロゲンとは対照的に、SARMsは特定の組織において選択的にARの活性を調節する薬剤です。したがって、SARM阻害剤は、この選択的調節を妨害するように設計されており、アンドロゲン受容体の活性および関連する生物学的経路に影響を及ぼす可能性がある。これらの阻害剤は、さまざまな方法でSARMの活性を低下させる可能性があり、アンドロゲン受容体を介した遺伝子発現の調節に影響を及ぼす可能性がある。

SARM阻害剤が作用するメカニズムは、非常に複雑である可能性がある。一部はアンドロゲン受容体に直接結合し、SARMと競合してその作用を妨げるものもあります。この競合阻害は受容体の構造を変え、標的遺伝子におけるコアクチベーターまたはDNA応答エレメントとの相互作用能力を低下させ、SARMが媒介する転写活性を減少させる可能性があります。他のSARM阻害剤は、ARに対するSARMの結合親和性または安定性を妨害し、間接的にその活性を低下させる可能性があります。さらに、一部の阻害剤はアンドロゲン受容体の適切な折りたたみや成熟を妨げたり、核への移行を妨げて遺伝子発現に影響を及ぼす可能性もあります。