RREB1阻害剤
一般的なRREB1阻害剤としては、セルメチニブCAS 606143-52-6、トラメチニブCAS 871700-17-3、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ベムラフェニブCAS 918504-65-1、ダブラフェニブCAS 1195765-45-7が挙げられるが、これらに限定されない。
RREB1阻害剤は、リプレッサー・エレメント1-サイレンシング転写因子（REST）コアプレッサー1（CoREST）結合タンパク質1（RREB1）を特異的に標的とする特徴的な化学的クラスに属する。RREB1は、Ras Responsive Element Binding Protein 1としても知られ、遺伝子発現の制御に重要な役割を果たす転写因子である。細胞増殖、分化、生存など様々な細胞プロセスに関与している。RREB1用にデザインされた阻害剤は、特定のDNA配列への結合を阻害するか、他の細胞成分との相互作用を阻害することにより、その活性を調節することで作用する。
RREB1阻害剤は、標的タンパク質との結合相互作用の多面性を反映して、多様な化学的足場を示す。研究者らは、RREB1阻害剤の候補として、低分子化合物や生物学的製剤を探索しており、それぞれがユニークな作用機序を有している。これらの阻害剤の開発は、RREB1が制御する制御ネットワークの理解を深め、様々な生物学的背景における応用の可能性を探る必要性によって推進されてきた。さらに、現在進行中の研究は、RREB1阻害剤の特異性を支配する構造決定因子を解明し、より強力で選択性の高い新規化合物の合理的設計への道を開くことを目的としている。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Selumetinib | 606143-52-6 | sc-364613 sc-364613A sc-364613B sc-364613C sc-364613D | 5 mg 10 mg 100 mg 500 mg 1 g | ¥327.00 ¥925.00 ¥4738.00 ¥21402.00 ¥34083.00 | 5 | |
セルメチニブはMEK1/2阻害剤である。RAS/RAF/MEK/ERK経路を阻害することで間接的にRREB1を阻害し、RREB1の下流の活性化を防ぐことができる。 | ||||||
Trametinib | 871700-17-3 | sc-364639 sc-364639A sc-364639B | 5 mg 10 mg 1 g | ¥1286.00 ¥1873.00 ¥10684.00 | 19 | |
トラメチニブはもう一つのMEK1/2阻害剤である。RAS/RAF/MEK/ERK経路を阻害することにより、RREB1の活性を阻害することができる。 | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | ¥643.00 ¥1128.00 ¥2821.00 | 129 | |
ソラフェニブはRAFキナーゼを標的とするマルチキナーゼ阻害剤である。RAFを阻害することにより、RAS/RAF/MEK/ERK経路を介したRREB1の活性化を間接的に抑制する。 | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | ¥1320.00 ¥4772.00 | 11 | |
ベムラフェニブは、RASシグナル伝達経路のタンパク質であるBRAFを阻害する。これにより、RREB1の活性化を含む下流のシグナル伝達が阻害される。 | ||||||
Dabrafenib | 1195765-45-7 | sc-364477 sc-364477A sc-364477B sc-364477C sc-364477D | 5 mg 25 mg 50 mg 100 mg 10 g | ¥1591.00 ¥2933.00 ¥3136.00 ¥4637.00 ¥140856.00 | 6 | |
ダブラフェニブはBRAF阻害薬である。RAS/RAF/MEK/ERK経路を介して間接的にRREB1を阻害することができる。 | ||||||
Linsitinib | 867160-71-2 | sc-396762 sc-396762A | 5 mg 10 mg | ¥1647.00 ¥2990.00 | 1 | |
リンシチニブはIGF-1R阻害剤である。IGF-1Rを阻害することにより間接的にRREB1を阻害し、RASシグナル伝達を調節することができる。 | ||||||
Nilotinib | 641571-10-0 | sc-202245 sc-202245A | 10 mg 25 mg | ¥2358.00 ¥4659.00 | 9 | |
ニロチニブはチロシンキナーゼ阻害剤であり、RASシグナル伝達と協調する経路を調節することにより、RREB1に間接的な影響を与えることができる。 | ||||||
Sunitinib Malate | 341031-54-7 | sc-220177 sc-220177A sc-220177B | 10 mg 100 mg 3 g | ¥2223.00 ¥5867.00 ¥12331.00 | 4 | |
スニチニブはマルチターゲットの受容体チロシンキナーゼ阻害剤である。RASシグナル伝達と相互作用する経路を調節することにより、間接的にRREB1に影響を与えることができる。 | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
ボルテゾミブはプロテアソーム阻害剤である。RAS経路のタンパク質を含むタンパク質の分解に影響を与えることで、間接的にRREB1を阻害することができる。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | ¥1388.00 ¥4513.00 | 148 | |
LY294002はPI3K阻害剤である。PI3K/ACTシグナルを阻害することで間接的にRREB1を阻害し、RASシグナルと相互作用する可能性がある。 | ||||||