RPL39阻害剤

一般的なRPL39阻害剤としては、Anisomycin CAS 22862-76-6、Cycloheximide CAS 66-81-9、Harringtonin CAS 26833-85-2、Homoharringtonine CAS 26833-87-4およびα-Sarcin CAS 86243-64-3が挙げられるが、これらに限定されない。

RPL39の化学的阻害剤は、リボソームの機能、特にタンパク質合成過程を標的とする様々なメカニズムによって阻害効果を発揮する。アニソマイシンは、ペプチド結合形成の重要なステップであるリボソーム中のペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害することによって作用する。この作用は、RPL39がこの重要な過程に参加するのを妨げることによって、RPL39を阻害することにつながる。同様に，シクロヘキシミドは，RPL39が働く60Sリボソームサブユニットに作用して，タンパク質合成における転位ステップを妨害する。HarringtonineとHomoharringtonineはどちらもタンパク質合成の伸長段階を標的としており、Harringtonineはペプチジルトランスフェラーゼ反応を阻害し、Homoharringtonineは最初の伸長段階を阻害する。

これらの阻害剤に加えて、リシンはrRNAを脱プリン酸化することによって60Sリボソームサブユニットを不活性化し、リボソームの機能を妨げることによってRPL39の阻害につながる。α-サルシンはリボソームRNA内の特定の部位を切断し、リボソームの機能を破壊し、それによってタンパク質合成におけるRPL39の役割を阻害する。エメチンは40Sサブユニットに結合してタンパク質の伸長を阻害し、リボソームにおけるRPL39の機能的役割を阻害する。ピューロマイシンは翻訳中の早期鎖終結を引き起こすことが知られており、このプロセスにおける正常な役割を阻害することでRPL39を阻害するだろう。テトラサイクリンは30Sサブユニットに結合することで、60Sサブユニット上のRPL39の機能に不可欠なアミノアシルtRNAの結合を阻害する。クロラムフェニコールは50Sサブユニットのペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害し、タンパク質合成におけるRPL39の機能を阻害する。Blasticidin Sは他のいくつかのものと同様、ペプチジルトランスフェラーゼ活性を阻害し、ペプチド結合形成におけるRPL39の役割を直接阻害する。最後に、Sparsomycinは50Sサブユニットに結合してペプチド結合形成を阻害し、それによってタンパク質合成の触媒におけるRPL39の役割を阻害する。これらの化学物質はそれぞれ、タンパク質の合成を担うリボソーム機構におけるRPL39の重要な役割を阻害することによって、RPL39の阻害につながる可能性がある。