RNF181阻害剤

一般的な RNF181 阻害剤には、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6、クロロキン CAS 54-05-7、B オルテゾミブ CAS 179324-69-7、ロイペプチン硫酸塩 CAS 55123-66-5、E-64 CAS 66701-25-5。

RNF181阻害剤は、RING型E3ユビキチンリガーゼファミリーの一員であるRNF181タンパク質との特異的な相互作用で知られる独特な化学クラスに属します。このクラスの阻害剤は、ユビキチン-プロテアソームシステムにおいて重要な役割を果たすRNF181の酵素活性を調節する能力を特徴としています。RNF181タンパク質はE3ユビキチンリガーゼとして機能し、標的タンパク質にユビキチン分子を転移させ、それによってプロテアソームによる分解のために標的タンパク質をマーキングします。RNF181の触媒機能を選択的に阻害することにより、この化学クラスの化合物はユビキチン-プロテアソーム経路に対して調節的な影響を及ぼし、さまざまな細胞タンパク質の分解動態に影響を与えます。

構造的には、RNF181阻害剤は通常、RNF181タンパク質の活性部位に選択的に結合し、そのユビキチン化活性を妨げる独特な分子モチーフを特徴としています。阻害剤と標的タンパク質との相互作用は、RNF181上の特定の結合ポケットを利用することが多い、複雑な分子認識イベントを伴います。このクラスの化合物は、細胞の恒常性を維持し、多様な細胞プロセスを調節するユビキチン-プロテアソームシステムの重要な役割のため、化学生物学および創薬の分野で大きな注目を集めています。