RGS21阻害剤

一般的なRGS21阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF 023 CAS 104869-31-0 、YM 254890 CAS 568580-02-9、Gö 6983 CAS 133053-19-7、およびスラミンナトリウム CAS 129-46-4。

Gタンパク質シグナル伝達調節因子21(RGS21)の化学的阻害剤は様々なメカニズムで作用し、細胞内シグナル伝達経路におけるその機能を阻害する。百日咳毒素はGタンパク質共役型受容体(GPCR)シグナル伝達の調節に重要なGi/oタンパク質をADPリボシル化し阻害することによって作用する。正常な状態では、RGS21はこれらのGi/oタンパク質の内在性GTPase活性を増強し、不活性状態への移行を早めるが、百日咳毒素の存在下では、RGS21が作用するGi/oタンパク質の利用可能性が減少し、RGS21機能の阻害につながる。同様に、NF 023はP2Xピュリノセプター拮抗作用を標的とし、相互作用と制御に利用可能なGタンパク質のプールを減少させることで間接的にRGS21を阻害することができる。一方、U-73122はホスホリパーゼC（PLC）を標的とすることで下流のシグナル伝達を阻害し、RGS21が関与するシグナル伝達カスケードを制限する可能性がある。

その他の阻害剤も、Gタンパク質シグナル伝達の様々な側面に影響を与えることで効果を発揮する。コレラ毒素はGsαサブユニットを恒常的に活性化し、継続的なcAMP産生をもたらすが、これは間接的に制御因子とGαサブユニットとの相互作用を低下させ、結果としてRGS21の機能的阻害をもたらす可能性がある。Clostridium botulinum C3エキソ酵素はRho GTPaseを不活性化し、RGS21が支配するシグナル伝達経路に影響を及ぼす可能性がある。一方、ML 141はCdc42 GTPaseを特異的に阻害し、RGS21が関与するGタンパク質シグナル伝達を支えるアクチン細胞骨格や膜輸送を変化させる可能性がある。Go 6983は、RGS21が制御することが知られているシグナル伝達経路の特定のタンパク質のリン酸化を担うプロテインキナーゼC（PKC）を阻害する。SuraminはP2プリン作動性受容体に拮抗し、Gタンパク質を介したシグナル伝達を減少させ、RGS21の制御的役割を阻害する。最後に、SecinH3はシトヘシンを標的とし、ARFを介したGタンパク質シグナル伝達を阻害し、結果としてRGS21によるこれらの経路の調節を阻害する。