RBM15阻害剤

一般的なRBM15阻害剤としては、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、α-アマニチンCAS 23109-05-9、DRB CAS 53-85-0、ICRF-193 CAS 21416-68-2、プラジエノライドB CAS 445493-23-2が挙げられるが、これらに限定されない。

RBM15阻害剤は、RBM15そのものを直接阻害するわけではないが、RNAを介した遺伝子制御過程を標的とする。アクチノマイシンDとα-アマニチンは転写を阻害することによって作用する。前者はDNAに結合してRNAポリメラーゼの動きを阻害することでこれを達成し、後者はRNAポリメラーゼIIを直接阻害する。DRBは、RNAポリメラーゼIIのリン酸化を阻害することにより、転写伸長に影響を与え、転写プロセスにおけるリン酸化の重要な役割を示している。

RNAスプライシングの領域では、Pladienolide B、Isoginkgetin、Spliceostatin A、Herboxidiene、Meayamycin Bが重要な役割を果たしている。これらは、プレmRNAから機能的mRNAへの成熟に不可欠なスプライソソームのアセンブリーや機能を妨害する。具体的には、プラジエノライドBやスプライセオスタチンAのようなこれらの化学物質のいくつかは、SF3Bスプライセオソーム複合体やその構成要素を標的とする。DNAトポイソメラーゼは、転写中のDNAスーパーコイル問題を解決する役割を果たすが、ICRF-193によって阻害される。この阻害は転写の乱れにつながる可能性がある。最後に、CX-5461とBMH-21はRNAポリメラーゼIを標的とし、リボソームRNA合成に直接影響を与え、タンパク質合成のための細胞機構を制御する役割を示す。