RASL11B阻害剤

一般的なRASL11B阻害剤には、A23187 CAS 52665-69-7、Sulindac CAS 38194-50-2、Farnesyl thiosalicylic acid CAS 16252 0-00-5、1-(2-フェニルアセチル)-L-プロリルグリシンエチルエステル CAS 157115-85-0、およびロナファルニブ CAS 193275-84-2。

RASL11B阻害剤のカテゴリーには、RASシグナル伝達経路の様々な段階を標的とすることで、RASL11Bタンパク質の活性に間接的に影響を与える様々な化学物質が含まれる。この経路は細胞の増殖と分化を制御するのに重要である。Manumycin A、Sulindac、Farnesylthiosalicylic acid（FTS）、Salirasib、Lonafarnib、Tipifarnibなどの低分子阻害剤は、主にRASタンパク質の翻訳後修飾の阻害に関与している。ファルネシル化またはゲラニルゲラニル化を阻害することにより、これらの化合物は、RASL11Bを含むRASタンパク質が細胞膜に正しく局在しないようにする。その結果、これらの阻害剤は、RASL11Bが関与するシグナル伝達カスケードを調節し、その機能的成果を変化させることができる。

さらに、GGTI-298のような化合物はゲラニルゲラニル転移酵素を標的とし、翻訳後修飾阻害の範囲をさらに拡大する。NSC 23766は、RASシグナル伝達と相互作用しうる小さなGTPaseであるRac1を特異的に阻害する。ゾレドロン酸は、主に骨吸収に対する効果で使用されるが、ファルネシル二リン酸合成酵素に対する作用により、RASプロセッシングにも影響を及ぼすことがある。PI3KおよびMEK阻害剤、すなわちLY294002、U0126およびPD98059は、RASタンパク質から核へのシグナル伝達において極めて重要なキナーゼを阻害することによって、より下流のアプローチを提供し、細胞外の合図に応答して遺伝子発現を調節する。これらの阻害剤を総合すると、RASシグナル伝達経路を調節し、細胞内のRASL11Bの活性に間接的に影響を与えるために、多様な化学的戦略が採用されていることがわかる。