PKD2阻害剤

一般的なPKD2阻害剤には、kb NB 142-70 CAS 1233533-04-4、トリプタリド CAS 38748-32-2、 クルクミン CAS 458-37-7、ラパマイシン CAS 53123-88-9、トルバプタン CAS 150683-30-0。

上述のPKD2阻害剤は、PKD2が細胞プロセスに関与し、常染色体優性多発性嚢胞腎（ADPKD）のような疾患において役割を果たすという性質により、間接的に作用する。PKD2は、カルシウム透過性イオンチャネルとして機能する膜貫通タンパク質であり、一次繊毛の機能および細胞増殖と分化に関連する細胞シグナル伝達経路において重要な役割を果たしている。リストに挙げられた化学物質は、PKD2の活性や細胞内での発現（特に腎細胞）に影響を与える可能性のあるさまざまなシグナル伝達経路や細胞プロセスを標的としています。トリプトリドやクルクミンなどの化合物は、幅広いシグナル伝達経路に作用し、PKD2に関連する経路に影響を与える可能性があります。例えば、トリプトリドは、PKD2によって制御されるさまざまなシグナル伝達機構と交差する可能性のあるさまざまなシグナル伝達機構に影響を与えます。クルクミンの抗炎症性は、PKD2の機能または発現に関連する経路を調節する可能性もある。

トルバプタンなどの薬剤は、低ナトリウム血症や心不全などの症状に対して当初開発されたものであるが、体液バランスや腎細胞の関連シグナルに影響を与えることで、間接的にPKD2に影響を与える可能性がある。mTOR阻害による免疫抑制および抗増殖効果で知られるラパマイシンは、細胞の成長と生存に関わる経路を修正することでPKD2の活性に影響を与える可能性があり、これは常染色体優性多発性嚢胞腎の観点から非常に重要です。ロスコビチン、カフェイン、フォルスコリン、メトホルミンなどの他の化合物は、細胞周期の制御、cAMPレベル、代謝経路など、さまざまな細胞プロセスに影響を与え、それらすべてが間接的に細胞におけるPKD2の役割に影響を与える可能性があります。