PGAM5阻害剤

一般的なPGAM5阻害剤としては、ラパマイシンCAS 53123-88-9、N-アセチル-L-システインCAS 616-91-1、ソラフェニブCAS 284461-73-0、ボルテゾミブCAS 179324-69-7、クルクミンCAS 458-37-7が挙げられるが、これらに限定されない。

PGAM5阻害剤は、主にPhosphoglycerate Mutase 5 (PGAM5)として知られる酵素を標的とする明確な化学的クラスに属する。PGAM5はミトコンドリア内に存在するタンパク質リン酸化酵素であり、ミトコンドリアの動態と細胞の恒常性を制御する上で重要な役割を果たしている。PGAM5の主な機能は、ミトコンドリアの分裂と融合のプロセスを調節することであり、これは細胞内でミトコンドリアの質と機能を維持するために不可欠である。これらのプロセスは、エネルギー産生、アポトーシス制御、活性酸素種（ROS）管理など、様々な細胞機能にとって極めて重要である。

化学的には、PGAM5阻害剤はPGAM5の酵素活性に特異的に結合して阻害するように設計されている。そうすることで、ミトコンドリア分裂やオートファジーに関与するDrp1やFUNDC1などの主要なミトコンドリアタンパク質の脱リン酸化を阻害する。この妨害は、ミトコンドリアの動態に下流で重大な影響を及ぼし、最終的にはストレスに対する細胞応答、エネルギー代謝、ミトコンドリアの健康全般に影響を及ぼす可能性がある。研究者らは、ミトコンドリア動態を支配する複雑なメカニズムや、様々な細胞プロセスにおけるそれらの関連性を解明するためのツールとして、PGAM5阻害剤の研究を進めてきた。細胞機能におけるPGAM5の役割と、特定の化合物によるその阻害を理解することは、ミトコンドリア生物学に貴重な洞察をもたらし、細胞生物学や代謝を含む多様な分野に示唆を与える可能性がある。