PERP (p53 apoptosis effector related to PMP22)阻害剤

一般的なPERP（PMP22に関連するp53アポトーシスエフェクター）阻害剤には、VX-765 CAS 273404-37-8、K11777 CAS 233277-99-1、 MDL-28170 CAS 88191-84-8、アロキサン一水和物 CAS 2244-11-3、およびロイペプチン硫酸塩 CAS 55123-66-5。

PERP（p53 apoptosis effector related to PMP22）タンパク質は、p53依存性アポトーシス経路における重要な構成要素である。PERPは四回膜タンパク質PMP-22/gas3ファミリーのメンバーであり、癌抑制タンパク質p53によって転写活性化される。PERPは、主にDNA損傷やp53を活性化する他のストレス因子に応答して、アポトーシスを媒介する上で極めて重要な役割を果たしている。その発現は膜の完全性と細胞間接着の変化をもたらし、アポトーシスによる細胞死を促進する。PERPはアポトーシスの内在性経路の一部として機能し、ミトコンドリア膜の透過化に寄与する。PERPを介したシグナル伝達は、損傷を受けた細胞を排除することにより、ゲノムの安定性を維持し、腫瘍形成を促進するために極めて重要である。

低分子を用いてPERPを破壊または阻害することにより、p53が介在するアポトーシスの詳細なメカニズムを研究することができる。PERPを阻害することにより、研究者たちは、特にp53が活性化された細胞におけるアポトーシスへの影響を観察することができる。このアプローチは、より広範なp53シグナル伝達経路におけるPERPの正確な役割の理解に役立つ。また、アポトーシスや細胞生存に関与する他のタンパク質との相互作用も調べることができる。PERPの機能を破壊することで、p53経路がしばしば調節異常となる癌発生におけるPERPの役割を解明できる可能性がある。