PDE 3A阻害剤

一般的なPDE 3A阻害剤としては、Milrinone CAS 78415-72-2、Cilostazol CAS 73963-72-1、Anagrelide、Amrinone CAS 60719-84-8およびZardaverine CAS 101975-10-4が挙げられるが、これらに限定されない。

PDE 3Aの化学的阻害剤は、細胞内の環状アデノシン一リン酸（cAMP）の加水分解に重要なPDE 3Aの活性を特異的に標的とし、阻害することによって機能する。例えば、ミルリノンはPDE 3Aを選択的に阻害し、細胞内のcAMPレベルを上昇させ、PDE 3Aの酵素活性を直接阻害する。同様に、シロスタゾールは阻害剤として作用し、細胞内のcAMPを増加させ、PDE 3Aの機能を阻害する。PDE 3Aの役割はcAMPを分解することであるため、cAMPの増加は重要な要素であり、この分解を阻害することにより、これらの阻害剤は細胞内でのPDE 3Aの機能を効果的に低下させる。

トレキンシン、アナグレリド、オルプリノンなどの他の化合物も、PDE 3Aが制御する正確な活性であるcAMPレベルを上昇させるという同じメカニズムによって、PDE 3Aを直接阻害する。アムリノンとエノキシモンは、PDE 3Aの活性部位に結合してcAMPレベルを持続的に上昇させることにより、PDE 3A阻害剤のグループに加わり、酵素活性を低下させる。イマゾダン、ザルダベリン、シロスタミドも選択的PDE 3A阻害剤の一例であり、いずれもcAMP濃度を上昇させ、PDE 3Aの酵素活性を直接低下させる。最後に、ピモベンダンおよびイスタロキシムは、同様の方法でPDE 3Aを阻害し、その結果、cAMP濃度が上昇することで、cAMPの分解を触媒するPDE 3Aの機能的能力が直接低下し、細胞環境内でPDE 3Aの活性が持続的に阻害される。これらの化学物質はそれぞれ、細胞内のcAMP濃度を上昇させることでPDE 3Aに作用し、PDE 3AがcAMP加水分解という本来の機能を果たすのを妨げる。