PCMT1阻害剤

一般的なPCMT1阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。シネファンギン（CAS 58944-73-3）、5′-デオキシ-5′-メチルチオアデノシン（CAS 2457-80-9）、 5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、ヒドラジン-15N4 塩酸塩および RG 108 CAS 48208-26-0。

タンパク質中の損傷したアスパルチル残基の修復におけるPCMT1の機能を考えると、PCMT1阻害剤のクラスには、酵素の天然基質と競合するか、メチルドナーであるS-アデノシルメチオニン（SAM）の利用可能性に影響を与える化合物が含まれることになる。PCMT1は、損傷した残基にメチル基を供与するためにSAMに依存しており、これは修復過程における重要なステップである。したがって、SAMを枯渇させたり、その再生を阻害するような化合物は、間接的にPCMT1の活性を阻害する可能性がある。

PCMT1の阻害は、イソアスパルチル残基が認識され修復される酵素の触媒部位を標的とすることによっても達成できる。しかし、この目的のために明確に設計された化学物質は知られていないため、この戦略は理論的なものである。その代わりに、SAMのレベルや利用可能性を変化させるという間接的なアプローチが、PCMT1の活性に影響を与えるためのもっともらしい方法として残っている。