pADPr阻害剤

一般的なpADPr阻害剤としては、ニコチンアミドCAS 98-92-0、3-アミノベンズアミドCAS 3544-24-9、テオフィリンCAS 58-55-9、カフェインCAS 58-08-2、亜鉛CAS 7440-66-6が挙げられるが、これらに限定されない。

ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ阻害剤は、しばしばpADPr阻害剤と略され、ポリ(ADP-リボース)ポリメラーゼ(PARP)酵素を標的とし、その活性を調節するように設計された化合物の化学的分類に属する。これらの酵素は、様々な細胞内プロセス、特にゲノムの完全性の維持とDNA損傷の修復において重要な役割を果たしている。PARP酵素は、DNA損傷に応答してNAD+分子からポリ(ADP-リボース)鎖の合成を触媒し、DNA修復機構のリクルートメントのシグナルとして機能する。pADPr阻害剤は、このPARP活性を阻害するように設計された合成分子であり、DNA修復プロセスを妨害する。通常、PARP酵素の触媒ドメインに結合し、ポリ(ADP-リボース)鎖を形成する能力を阻害し、DNA損傷の修復を妨げる。

pADPr阻害剤を開発する根拠は、DNA修復メカニズムを研究するための研究ツールとして、また癌などの特定の疾患との関連で使用することにある。PARP活性を阻害することで、これらの化合物はDNA修復経路に欠陥のある癌細胞において合成致死を誘導することができ、癌研究において注目されている。さらに、pADPr阻害剤は、化学療法や放射線療法に対する癌細胞の感受性を高めるために、他のDNA損傷剤との併用が検討されてきた。これらの阻害剤は近年大きな注目を集めており、選択性と効力が改善された様々な世代の化合物が開発され、DNA修復の複雑さを解明するための貴重なツールとなっている。