OR8G5阻害剤
一般的なOR8G5阻害剤としては、フォルスコリンCAS 66575-29-9、(+/-)-JQ1、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジンCAS 320-67-2、PD 98059 CAS 167869-21-8が挙げられるが、これらに限定されない。
OR8G5阻害剤は、嗅覚に関与するGタンパク質共役受容体（GPCR）の広範なファミリーの一部である嗅覚受容体8G5（OR8G5）を標的として選択的にその活性を阻害するように設計された化学化合物の一種です。 OR8G5は他の嗅覚受容体と同様に、鼻粘膜内の嗅覚感覚神経細胞で発現し、臭い分子の検出と識別に重要な役割を果たしています。これらの受容体は特定の臭い物質と結合し、シグナル伝達カスケードを誘発することで嗅覚神経を活性化し、嗅覚を認識します。OR8G5を阻害することで、これらの化合物は効果的に受容体の特定のリガンドと相互作用する能力を遮断し、特定の臭い物質の感知に関連する嗅覚のシグナル伝達プロセスを妨害します。OR8G5阻害剤の開発には、受容体の構造と活性を司る分子相互作用に関する詳細な理解が必要です。これらの阻害剤は通常、受容体の活性部位またはアロステリック部位に結合するように設計されており、受容体が匂い物質の結合に伴うシグナル伝達に必要な構造変化を起こすのを防ぎます。 OR8G5阻害の影響を研究することで、特定の匂い物質分子の認識にどのように寄与しているか、また、その活性が他の嗅覚受容体の活性とどのように統合され、一貫した嗅覚体験を作り出しているかなど、嗅覚知覚におけるこの受容体の特定の役割について理解を深めることができます。さらに、OR8G5阻害剤は、特に嗅覚の分野において、広範な受容体が連携して嗅覚を媒介するGPCR機能のより広範なメカニズムを解明する上で、非常に有用なツールとなります。こうした研究を通じて、科学者たちは、嗅覚受容体の複雑なネットワークや、匂い分子の検出の分子基盤、さらには神経系における感覚受容体の機能のより広範な原理についての理解を深めることができます。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
JQ1は、OR8G5遺伝子の近傍にあるアセチル化ヒストンとブロモドメイン含有タンパク質4（BRD4）との相互作用を競合的に阻害することで、OR8G5遺伝子の転写を減少させ、転写装置の集積を減少させる可能性があります。 | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $152.00 $479.00 $632.00 $1223.00 $2132.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害することでOR8G5の発現を低下させる可能性があり、ヒストンをアセチル化状態に維持し、OR8G5遺伝子座における転写が起こりにくいクロマチンの閉じた構造につながります。 | ||||||
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
5-アザシチジンは、OR8G5遺伝子プロモーター内のCpGアイランドの低メチル化につながる可能性があり、メチルCpG結合ドメインタンパク質および抑制性ヒストン標識の結合を減少させ、その結果、転写開始が減少する可能性があります。 | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $40.00 $92.00 | 212 | |
PD 98059は、MAPK経路におけるERK1/2の上流にあるMEK1/2の活性を阻害することで、OR8G5の発現を減弱させる可能性があります。これにより、通常OR8G5遺伝子の発現を増加させる転写因子のリン酸化と活性化が減少します。 | ||||||
GW501516 | 317318-70-0 | sc-202642 sc-202642A | 1 mg 5 mg | $82.00 $179.00 | 28 | |
GW501516は、ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体デルタ（PPARδ）を活性化することでOR8G5の発現を抑制する可能性があり、OR8G5遺伝子の転写に不可欠な転写因子またはコアクチベーターを抑制する可能性があります。 | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
ラパマイシンはmTOR経路を阻害することでOR8G5タンパク質レベルを低下させ、OR8G5を含む多くのGPCRタンパク質の合成に重要な役割を果たすキャップ依存性翻訳を減少させる可能性があります。 | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY 294002は、ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ（PI3K）を阻害することでOR8G5の発現を抑制し、その結果、AKTシグナル伝達の活性化と、OR8G5遺伝子の発現に必要な転写因子活性の低下をもたらす可能性があります。 | ||||||
Wnt-C59 | 1243243-89-1 | sc-475634 sc-475634A sc-475634B | 5 mg 10 mg 50 mg | $214.00 $326.00 $1275.00 | 1 | |
Wnt-C59は、Wnt/β-カテニンシグナル伝達を阻害することでOR8G5の発現を抑制する可能性があり、その結果、OR8G5などのGPCRファミリーに属する遺伝子を含むWnt標的遺伝子の転写が低下する可能性があります。 | ||||||
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $40.00 $120.00 $480.00 $2141.00 | 47 | |
DAPTは、ノッチ受容体のプロセシングと、それに続く遺伝子発現を促進する可能性があるノッチ細胞内ドメインの放出に必要なガンマセクレターゼ活性を阻害することで、OR8G5の発現を減少させる可能性があります。 | ||||||
SB 431542 | 301836-41-9 | sc-204265 sc-204265A sc-204265B | 1 mg 10 mg 25 mg | $82.00 $216.00 $416.00 | 48 | |
SB 431542は、形質転換成長因子-β（TGF-β）のタイプI受容体キナーゼを阻害することで、OR8G5の発現を抑制する可能性があります。これにより、SMADのリン酸化と、GPCR遺伝子に関わる転写反応に必要な核移行が減少する可能性があります。 | ||||||