OR5M11阻害剤

一般的なOR5M11阻害剤としては、2-フェニルエタノールCAS 60-12-8、酢酸イソペンチルCAS 123-92-123-92-2、シトラールCAS 5392-40-5、(±)-メチルジャスモネートCAS 39924-52-2、オイゲノールCAS 97-53-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

OR5M11の化学的阻害剤は、タンパク質の特定の部位に結合することで作用を開始し、それによってそのコンフォメーションと機能に影響を与える。例えば、ベンズアルデヒドは、通常タンパク質の天然リガンド用に確保されている臭気物質結合部位に結合することで、OR5M11を直接阻害することができる。この作用は、本来の芳香分子によるタンパク質の正常な活性化を妨げる。同様に、フェニルエチルアルコールと酢酸イソアミルは、OR5M11の活性部位を占有することによって作用する。この競合的阻害は、天然のリガンドがその部位にアクセスして受容体を活性化するのを阻害する。これらの化学物質は本質的に、OR5M11の内因性活性化因子の形状と電子的特性を模倣しているが、受容体の活性化カスケードを引き起こすことはない。

さらに、シトラールとジャスモン酸メチルは、OR5M11の活性部位に付着することで阻害効果を発揮し、天然のリガンドと直接競合して活性化を防ぐ。あるいは、オイゲノールとメチマゾールは、少し異なる作用様式を採用している。それらはOR5M11のアロステリック部位（活性部位とは異なるタンパク質の領域）に結合する。これらの結合はタンパク質の構造に変化を引き起こし、受容体が天然のリガンドによって活性化される能力にマイナスの影響を与える。シンナムアルデヒドもまた、活性化に寄与しないOR5M11のコンフォメーションを促進することで、このアロステリック阻害に関与している。アネトール、カルボン、チモール、メントールはすべて、OR5M11の活性部位またはアロステリック部位のいずれかにある必須領域を標的として、タンパク質が活性化するのに必要な構造変化を阻止することで、同様の戦略を共有している。これらの化学物質がOR5M11に特異的に結合することで、活性化経路が阻害され、その存在下で受容体が不活性状態を保つことが保証される。