OR52E5阻害剤
一般的なOR52E5阻害剤としては、アミロリド-塩酸CAS 2016-88-8、オワバイン-d3（メジャー）CAS 630-60-4、ベラパミルCAS 52-53-9、ブレフェルジンA CAS 20350-15-6、フェニルアルシンオキシドCAS 637-03-6が挙げられるが、これらに限定されない。
OR52E5阻害剤は、様々な細胞内プロセスやシグナル伝達経路を阻害することにより、間接的にこのタンパク質を阻害することができる多様な化合物群を包含する。これらの阻害剤はOR52E5に直接結合しないが、細胞環境やOR52E5の活性に重要な他の分子の活性を変化させることにより、タンパク質の機能に影響を与える。
例えば、アミロリドはナトリウムチャネルを遮断することにより、細胞内のナトリウム濃度を変化させることができ、タンパク質がナトリウム濃度に敏感であれば、OR52E5の活性に影響を与える可能性がある。それぞれNa+/K+ ATPaseポンプとカルシウムチャネルを標的とするオワバインとベラパミルは、イオンのホメオスタシスと膜電位を変化させ、タンパク質の機能がこれらの電気化学的勾配に関連している場合、OR52E5の活性を低下させる可能性がある。ブレフェルジンAとフェニルアルシンオキシドは、OR52E5の正しい局在とコンフォメーションに不可欠な細胞内輸送とタンパク質のフォールディングを阻害し、OR52E5の機能障害につながる。
関連項目
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | ¥248.00 ¥643.00 | 6 | |
ナトリウムチャネル遮断薬として作用する利尿薬で、イオン濃度勾配に影響を与えます。これらの勾配を変化させることで、アミロライドは、細胞内ナトリウムレベルの変化に感受性がある場合、OR52E5の活性を阻害することができます。 | ||||||
Ouabain-d3 (Major) | sc-478417 | 1 mg | ¥5822.00 | |||
Na+/K+ ATPaseポンプを阻害する強心配糖体は、イオン恒常性を乱します。この阻害は膜電位に影響を及ぼす可能性があり、したがって、膜電位の変化に敏感なOR52E5の場合、間接的にOR52E5活性の低下につながる可能性があります。 | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
カルシウムチャネル遮断薬は細胞内のカルシウムレベルを低下させます。カルシウムは多くのシグナル伝達経路における二次メッセンジャーであるため、ベラパミルはカルシウム依存性のシグナル伝達機構に依存している場合、間接的に OR52E5 を阻害する可能性があります。 | ||||||
Brefeldin A | 20350-15-6 | sc-200861C sc-200861 sc-200861A sc-200861B | 1 mg 5 mg 25 mg 100 mg | ¥350.00 ¥598.00 ¥1399.00 ¥4219.00 | 25 | |
ADPリボシル化因子（ARF）の阻害剤であり、ゴルジ体依存的な輸送を阻害する。これにより、OR52E5の誤局在化または分解が起こり、細胞表面での存在感が低下する。 | ||||||
Phenylarsine oxide | 637-03-6 | sc-3521 | 250 mg | ¥463.00 | 4 | |
近傍のチオールと相互作用し、架橋を形成することでタンパク質のフォールディングを阻害する化合物。これは、不適切なフォールディングを引き起こすことによりOR52E5に影響を与え、機能阻害を引き起こす可能性がある。 | ||||||
Chlorpromazine | 50-53-3 | sc-357313 sc-357313A | 5 g 25 g | ¥688.00 ¥1241.00 | 21 | |
ドパミン受容体を遮断する抗精神病薬で、ドパミンシグナル伝達とOR52E5の機能に関連がある場合、ドパミンレベルが低下し、OR52E5に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Haloperidol | 52-86-8 | sc-507512 | 5 g | ¥2144.00 | ||
クロルプロマジンと同様に、ハロペリドールはドパミン拮抗薬であり、ドパミンシグナル伝達を変化させ、OR52E5がドパミン制御経路の一部であれば、間接的にOR52E5を阻害する可能性がある。 | ||||||
Reserpine | 50-55-5 | sc-203370 sc-203370A | 1 g 5 g | ¥1546.00 ¥4671.00 | 1 | |
神経終末からカテコールアミンを枯渇させる降圧剤である。もしOR52E5の活性がカテコールアミン作動性シグナルによって調節されるなら、これは間接的にOR52E5を阻害する可能性がある。 | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥575.00 ¥1478.00 | ||
電位依存性ナトリウムチャネルを阻害する局所麻酔薬で、OR52E5が神経細胞に発現している場合、神経細胞の興奮性を低下させ、結果としてOR52E5の活性を低下させる可能性がある。 | ||||||
2-APB | 524-95-8 | sc-201487 sc-201487A | 20 mg 100 mg | ¥316.00 ¥598.00 | 37 | |
イノシトール三リン酸（IP3）受容体およびストア作動性カルシウムチャネルの調節因子であり、カルシウムシグナル伝達を阻害する可能性があります。この阻害は、カルシウム感受性である場合、OR52E5の阻害につながる可能性があります。 | ||||||