OATP-C阻害剤
一般的なOATP-C阻害剤には、Estropipate CAS 7280-37-7、Cyclosporin A CAS 59865-13-3、Rifampicin CAS 13292-46-1、Chrysin CAS 480-40-0、Curcumin CAS 458-37-7などがあるが、これらに限定されない。
OATP-C阻害剤は、有機アニオン輸送ポリペプチド-C阻害剤とも呼ばれ、薬理学および薬剤開発の分野で注目されている特定の化学化合物群に属します。これらの阻害剤は、特に肝臓や腸などのさまざまな組織に存在する膜タンパク質であるOATP-Cトランスポーターの機能を妨害する能力によって特徴づけられます。OATP-Cトランスポーターは、薬物や代謝物を含む、多種多様な内因性および外因性化合物の細胞膜を越えた輸送において重要な役割を果たしています。OATP-C阻害剤は、これらのトランスポーターの活性を阻害することで、さまざまな基質の取り込みと排出を調節し、最終的にはそれらの薬物動態と薬力学に影響を与えることができる。
OATP-C阻害剤の開発と研究は、薬物間相互作用との関連性により、その重要性が高まっている。これらの阻害剤は、細胞内取り込みを変化させることで併用薬物の吸収、分布、排泄に影響を与える可能性があるため、特に医薬品開発と安全性の観点において重要である。 研究者らは、候補となる薬剤を特定するために、OATP-C阻害の構造的および機序的な側面を理解することに重点的に取り組んでいる。 最終的には、さまざまな化合物の輸送に対するOATP-C阻害剤の影響を包括的に理解することで、より情報に基づいた医薬品の設計と投与に貢献できる。
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Estropipate | 7280-37-7 | sc-203946 | 50 mg | ¥1230.00 | 1 | |
エストロピペートは、OATPトランスポーターと結合する独特な化合物であり、その構造的コンフォメーションにより、ユニークな結合親和性を示します。その相互作用は競合阻害によって特徴づけられ、基質の輸送効率を変化させます。特定の官能基の存在は、溶解度と透過性を高め、有機アニオンの輸送の動態に影響を与えます。さらに、その分子間相互作用は細胞シグナル伝達経路を調節し、輸送の動態全体に影響を与えます。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥711.00 ¥1038.00 ¥2821.00 ¥5472.00 ¥11677.00 ¥24155.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、SLCO1B1遺伝子の転写を制御する核内受容体と相互作用することにより、OATP-Cの発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Rifampicin | 13292-46-1 | sc-200910 sc-200910A sc-200910B sc-200910C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥1094.00 ¥3700.00 ¥7627.00 ¥16551.00 | 6 | |
リファンピシンはプレグナンX受容体（PXR）を活性化することでOATP-Cをダウンレギュレートし、SLCO1B1遺伝子の転写を低下させる可能性がある。 | ||||||
Chrysin | 480-40-0 | sc-204686 | 1 g | ¥429.00 | 13 | |
クリシンはフラボノイドの一種で、SLCO1B1遺伝子の発現に影響を与える様々なシグナル伝達経路を調節することにより、OATP-Cを阻害する可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
クルクミンは、その抗炎症作用によりOATP-Cの発現を抑制し、SLCO1B1遺伝子の転写を変化させる可能性がある。 | ||||||
Phloretin | 60-82-2 | sc-3548 sc-3548A | 200 mg 1 g | ¥722.00 ¥2877.00 | 13 | |
リンゴに含まれるフロレチンは、SLCO1B1遺伝子を制御する細胞内シグナル伝達に影響を与えることで、OATP-Cの発現を減少させる可能性がある。 | ||||||
Erythromycin | 114-07-8 | sc-204742 sc-204742A sc-204742B sc-204742C | 5 g 25 g 100 g 1 kg | ¥643.00 ¥2764.00 ¥9375.00 ¥15016.00 | 4 | |
マクロライド系抗生物質であるエリスロマイシンは、遺伝子発現を制御する肝細胞機構との相互作用を通じて、OATP-Cの発現を阻害する可能性がある。 | ||||||
Clotrimazole | 23593-75-1 | sc-3583 sc-3583A | 100 mg 1 g | ¥474.00 ¥643.00 | 6 | |
クロトリマゾールは、SLCO1B1遺伝子を転写レベルで制御する経路を阻害することにより、OATP-Cの発現を低下させる可能性がある。 | ||||||
Progesterone | 57-83-0 | sc-296138A sc-296138 sc-296138B | 1 g 5 g 50 g | ¥226.00 ¥587.00 ¥3362.00 | 3 | |
プロゲステロンは、遺伝子発現のホルモン制御によってOATP-Cレベルを調節し、SLCO1B1遺伝子の転写を変化させる可能性がある。 | ||||||
Nicardipine hydrochloride | 54527-84-3 | sc-202731 sc-202731A | 1 g 5 g | ¥372.00 ¥936.00 | 5 | |
ニカルジピンは、SLCO1B1遺伝子に影響を与えるカルシウムチャネル依存性のシグナル伝達経路を介して、OATP-Cの発現を阻害する可能性がある。 | ||||||