Nkx-2.4阻害剤

一般的なNkx-2.4阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、(+/-)-JQ1、Stat3阻害剤V、static CAS 19983-44-9、Mithramycin A CAS 18378-89-7、Cyclopamine CAS 4449-51-8が挙げられるが、これらに限定されない。

Nkx-2.4阻害剤には広範な化合物が含まれるが、そのほとんどは転写因子全般を標的とするか、関連する細胞経路に影響を与え、それによってNkx-2.4の活性や発現に影響を与える。例えばトリプトライドは、転写因子がDNAに結合するのを阻害し、その機能を阻害する。ミトラマイシンAは、GCリッチなDNA配列に選択的に結合することで、転写因子のアクセスを制限するという、少し異なる方法で作用する。

万能なJQ1は、BETブロモドメインを阻害することで転写制御に影響を与え、Wntシグナル阻害剤であるICG-001は、Wnt経路が様々な細胞プロセスの結節点であることを考えると、多種多様な転写因子に影響を与える。シクロパミンの作用機序はヘッジホッグシグナル伝達経路を標的とし、これが阻害されると下流の転写因子とその活性に影響を与える。クルクミンとプルンバジンは、このカテゴリーのもう一つの側面である。クルクミンはNF-kB転写因子に対する阻害作用が認められており、プルンバギンはNF-kBとStat3転写因子の両方の経路に影響を及ぼす。一方、チェトミンは、いくつかの転写経路で役割を果たすp300/CBP媒介転写の活性を阻害することによって作用する。