Myosin VIIB阻害剤

ミオシンVIIBの一般的な阻害剤としては、特に、（±）-ブレビスタチンCAS 674289-55-5、ML-7塩酸塩CAS 110448-33-4、ML-9 CAS 105637-50-1、2，3-ブタンジオン2-モノオキシムCAS 57-71-6およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられる。

ミオシンVIIB阻害剤には、重要なアクチンベースのモータータンパク質であるミオシンVIIBの機能を直接的あるいは間接的に調節することができる様々な化合物が含まれる。これらの阻害剤の中でも、ブレッビスタチンは、アクトミオシン収縮能の重要な構成要素であるミオシンII ATPアーゼ活性を阻害する能力で特に注目されている。同様に、ML-7とML-9は、ミオシンATPアーゼ活性の極めて重要な調節因子であるミオシン軽鎖キナーゼを標的とする化合物である。このキナーゼを阻害することにより、これらの化合物はミオシンのATPアーゼ活性を低下させ、その機能に影響を与えることができる。

アクチンダイナミクスは、ミオシンの活性と機能性を決定する上で重要な役割を果たしている。この相互作用は、SMIFH2、CK-636、Swinholide A、Jasplakinolide、Cytochalasin Dのような化合物の効果を観察すると明らかである。SMIFH2がホルミンを阻害してアクチン重合に影響を与える一方で、CK-636はアクチンダイナミクスのもう一つの重要な構成要素であるArp2/3複合体に作用する。Swinholide A、Jasplakinolide、Cytochalasin Dは、それぞれアクチンフィラメントと重合を破壊、安定化、阻害するという明確な役割を持っている。アクチン動態への影響は、ミオシンが作用する主要な基質を調節することにより、間接的にミオシンの機能に影響を与える。さらに、Y-27632やH-1152Pのような化合物は、ROCKを阻害する。ROCKは、軽鎖のリン酸化を介してミオシン活性に影響を与えるキナーゼである。