MYL1阻害剤

一般的な MYL1 阻害剤には、Y-27632、フリーベース CAS 146986-50-7、(±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5、 ML-7 塩酸塩 CAS 110448-33-4、カリクリン A CAS 101932-71-2、U-0126 CAS 109511-58-2。

MYL1の機能を標的とする阻害剤の多くは、MYL1を直接リン酸化するか、あるいは筋収縮、アクチン-ミオシン会合、その他の細胞プロセスにおけるMYL1の役割に重要な酵素経路に焦点を当てている。例えば、ROCK阻害剤であるY-27632は、ミオシン軽鎖（MYL1）のリン酸化に不可欠なRho関連キナーゼに作用する。このため、MYL1は筋収縮における役割を果たせなくなる。同様の効果はブレッビスタチンでも観察され、ブレッビスタチンは非筋ミオシンIIを阻害するため、アクトミオシンアセンブリーにおけるMYL1の役割に影響を及ぼす。ML-7はミオシン軽鎖キナーゼ（MLCK）を標的とするもう一つの重要な阻害剤であり、それによってMYL1のリン酸化状態とその後の機能を低下させる。MEK阻害剤であるU0126は、細胞外シグナル調節キナーゼ（ERK）が仲介するMYL1のリン酸化を制限する可能性があり、これはMYL1の細胞機能に極めて重要である。

これに加えて、HA-1077やGö 6983のような阻害剤は、RhoキナーゼやプロテインキナーゼC（PKC）を含む、MYL1のリン酸化に関与する複数のキナーゼを標的として作用する。これらのマルチキナーゼ阻害剤は、MYL1制御の幅を広げ、さらなる制御点を提供する。SB203580はp38 MAPK阻害剤であり、ストレス線維形成および関連プロセスにおけるMYL1の機能に影響を与えることができる。カリキュリンAは、リン酸化状態を維持するホスファターゼ阻害剤として機能し、それによって収縮と運動におけるMYL1の機能に間接的に影響を与える。これらの化合物をMYL1阻害剤として分類することは、MYL1が活性化する経路のいくつかの構成要素に関与する一連の分子を包含することになる。