mSHMT阻害剤

一般的なmSHMT阻害剤には、メトトレキサート CAS 59-05-2、ペメトレキセド二ナトリウム CAS 150399-23-8、フルオロウラシル CAS 51-21-8、ラルチトレキセド CAS 112887-68-0、アミノプテリン CAS 54-62-6などがある。

メトトレキサート、ペメトレキセド、アミノプテリン、および同様の化合物は、ジヒドロ葉酸還元酵素やチミジル酸合成酵素などの葉酸代謝酵素を阻害する。そうすることで、mSHMTの活性に必要な基質や補酵素の利用可能性に間接的に影響を与える可能性がある。5-フルオロウラシル（5-FU）とラルティトレキセドは、DNA合成に必要なヌクレオシドであるチミジンの合成に関与する酵素であるチミジル酸合成酵素を阻害することが知られている。この阻害は葉酸サイクルに影響を与え、mSHMTの役割に影響を与える可能性がある。

トリメトプリム、ピリメタミン、スルホンアミドは、抗菌作用でより一般的に知られているが、葉酸合成阻害を伴うその作用機序は、葉酸経路のヒト酵素に影響を及ぼし、間接的にmSHMTに影響を及ぼす可能性がある。LY345899は葉酸依存性酵素を幅広く阻害し、葉酸代謝のバランスを変化させ、MSHMTの機能に影響を与える可能性がある。AG-221（エナシデニブ）やCB-839（テラグレナスタット）やBPTESのようなグルタミナーゼ阻害剤は、1炭素代謝と交差する細胞代謝経路に影響を与え、MSHMT活性に間接的に影響を与える可能性がある。