MRP2阻害剤

一般的なMRP2阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、グリベンクラミドCAS 10238-21-8、プロベネシドCAS 57-66-9、インドメタシンCAS 53-86-1、プロブコールCAS 23288-49-5が挙げられるが、これらに限定されない。

MRP2阻害剤は、多剤耐性関連蛋白質2（MRP2）の活性を選択的に調節するように設計された化合物群である。MRP2は膜輸送タンパク質であり、薬物や有害代謝物を含む様々な内因性・外因性化合物の細胞内排出において重要な役割を果たしている。MRP2を阻害することにより、これらの化合物はトランスポーターとしての機能を阻害し、基質分子の細胞内分布と排出を変化させることを目的としている。MRP2は、肝臓、腸、腎臓などの組織の上皮細胞の頂膜に主に存在し、老廃物や有害物質の排泄に寄与している。

MRP2阻害剤の研究は、MRP2による様々な分子の輸送の根底にある複雑なメカニズムを解明しようとするものである。これらの阻害剤は、MRP2の機能の調節が様々な組織や臓器における基質の体内動態にどのような影響を与えるかを調べるための貴重なツールとなる。さらに、MRP2阻害剤の研究は、このトランスポーターの阻害によって生じる薬物-薬物相互作用や薬物動態学的変化を理解するのに役立つ。MRP2阻害剤の探索から得られた知見は、医薬品開発、毒性学、および細胞内流出機構がどのように生体全体の恒常性に寄与しているかの理解において、より広範な意味を持つ。