mPRε阻害剤

一般的なmPRε阻害剤としては、ミフェプリストンCAS 84371-65-3、スピロノラクトンCAS 52-01-7、酢酸シプロテロンCAS 427-51-0、エプレレノンCAS 107724-20-9、タモキシフェンCAS 10540-29-1が挙げられるが、これらに限定されない。

mPRε阻害剤は、膜型プロゲステロン受容体の一つであるmPRεタンパク質の活性を調節することを目的とした化学物質の集合体である。mPRεに関連する正確な機能と経路はまだ深く解明されていないが、プロゲステロン関連のシグナル伝達に関与していると推測されている。このことを認識し、mPRεが関与すると思われる経路に影響を与えることができる阻害剤がいくつか同定されている。注目すべき例としては、RU486（ミフェプリストン）とスピロノラクトンがあり、両者ともプロゲステロンまたは関連レセプターのアンタゴニストとして知られている。細胞内シグナル伝達における異なるステロイドホルモン間の相互作用もまた、mPRεに影響を与えるために利用することができる。この相互関係は、エストロゲン受容体を調節するタモキシフェンやフルベストラントのような化合物が例証しており、mPRεの機能に間接的な影響を及ぼす可能性がある。

さらに、mPRεが作用する細胞内環境は、熱ショックタンパク質、P糖タンパク質、PPARシグナル伝達を含む無数の他の因子の影響を受けている。このことは、17-AAG、Tariquidar、GW-6471のような化合物で明らかであり、これらはmPRεの直接的な阻害剤ではないものの、その広範な細胞環境に影響を与え、その結果、潜在的な活性に影響を与える。さらに、エクセメスタンやレトロゾールのようなアロマターゼ阻害剤は、ステロイドホルモン合成とシグナル伝達の複雑な性質を強調している。