MHC class II阻害剤

一般的なMHCクラスII阻害剤としては、シクロスポリンA CAS 59865-13-3、FK-506 CAS 104987-11-3、ラパマイシンCAS 53123-88-9、レナリドミドCAS 191732-72-6、イマチニブCAS 152459-95-5が挙げられるが、これらに限定されない。

MHCクラスⅡ（主要組織適合性複合体クラスⅡ）阻害剤は、免疫系の適応反応において極めて重要な役割を果たすMHCクラスⅡ分子の機能を調節するように設計された化合物の一群である。MHCクラスⅡ分子は、主に樹状細胞、マクロファージ、B細胞などの抗原提示細胞（APC）の表面に発現する膜貫通タンパク質である。MHCクラスII分子は、外来性抗原（典型的には細菌やウイルスなどの病原体由来）をCD4+ T細胞に提示する役割を担っている。この相互作用は、適応免疫応答を開始し、T細胞の活性化を促進するための基本である。MHCクラスII阻害剤は、この抗原提示プロセスの様々な段階を阻害することによって機能する。

MHCクラスII阻害剤が作用する主要なメカニズムの一つは、MHCクラスII遺伝子の転写制御を標的とすることである。これらの遺伝子はMHCクラスII分子をコードしており、その発現は厳密に制御されている。MHCクラスII阻害剤は、MHCクラスII遺伝子の発現を制御するCIITA（クラスIIトランスアクチベーター）のような転写因子の活性に影響を与えることによって、この制御に影響を与えることができる。さらに、阻害剤はMHCクラスII分子の細胞内輸送を阻害したり、エンドソームコンパートメント内での抗原のMHCクラスII分子への結合を阻害したりする。これは、抗原-MHCクラスII複合体の適切な組み立てと提示を妨害し、最終的にはCD4+T細胞の活性化を阻害し、それによって免疫応答を変調させる可能性がある。MHCクラスⅡ阻害剤には、低分子化合物や生物製剤を含む多様な化学物質が含まれ、それぞれがMHCクラスⅡの機能を制御する明確な作用機序を持っている。