Med7阻害剤

一般的なMed7阻害剤としては、Triptolide CAS 38748-32-2、Actinomycin D CAS 50-76-0、DRB CAS 53-85-0、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Flavopiridol CAS 146426-40-6が挙げられるが、これらに限定されない。

MED7阻害剤は、概念的には、メディエーター複合体のMED7サブユニットの機能を特異的に阻害する化合物のクラスに属するが、そのような特異的阻害剤は稀であるため、そのようなクラスは十分に定義されていない。その代わり、メディエーター複合体に作用する化合物は、転写装置内のより広範な標的を持つ傾向がある。

MED7のようなメディエーター複合体サブユニットの阻害は、遺伝子転写の正しい開始と制御に不可欠な複合体の組み立てと機能に必要なタンパク質間相互作用の破壊を伴う。これらの阻害剤は、メディエーター複合体が転写因子からの制御シグナルをRNAポリメラーゼII酵素に効果的に伝達するのを阻害し、それによって遺伝子の転写を減少させることによって機能すると考えられる。メディエーター複合体はmRNA合成のほぼ全ての局面に関与しているので、MED7や他のサブユニットを阻害する化合物は、細胞機能や遺伝子発現に広範な影響を及ぼす可能性がある。これらの影響は、複合体のアセンブリーの阻害、他の転写制御因子との相互作用の阻害、あるいは環境や細胞のシグナルに応答する能力の阻害によるものかもしれない。