MD-2阻害剤
一般的なMD-2阻害剤としては、レサトルビッドCAS 243984-11-4、イブジラストCAS 50847-11-5、クルクミンCAS 458-37-7、アンドログラフォリドCAS 5508-58-7、グリチルリチン酸CAS 1405-86-3などが挙げられるが、これらに限定されない。
MD-2の阻害剤は、MD-2/TLR4シグナル伝達経路を標的とすることにより、免疫応答を調節する能力を有することが特徴である。これらの化学物質は、LPSとの直接競合（Eritoran）、TLR4への結合（TAK-242）、TLR4/MD-2複合体の二量体化と輸送の阻害（クルクミン）、TLR4とMD-2の発現調節（ビタミンD3）、TLR4/MD-2相互作用の阻害（Andrographolide）など、さまざまなメカニズムで機能する。
阻害剤の中には、グリチルリチンのようにMD-2と直接結合してLPSとの相互作用を阻害するものや、Rhodobacter sphaeroides LPSのように複合体を活性化しない代替LPSを提供するものもある。また、クロロキンのように、TLR4/MD-2シグナル伝達に重要なエンドソームの成熟や酸性化といった細胞プロセスに影響を与えるものや、シクロスポリンAのように、まだ十分に解明されていないメカニズムで経路を阻害するものもある。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Resatorvid | 243984-11-4 | sc-476758 | 5 mg | ¥4140.00 | ||
TAK-242はTLR4の細胞内ドメインにあるCys747に選択的に結合し、TLR4/MD-2シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Ibudilast | 50847-11-5 | sc-203080 | 10 mg | ¥2459.00 | 1 | |
イブジラストはミクログリアの活性化に影響を与えることによってTLR4/MD-2シグナル伝達を減弱させ、抗炎症作用をもたらす可能性がある。 | ||||||
Curcumin | 458-37-7 | sc-200509 sc-200509A sc-200509B sc-200509C sc-200509D sc-200509F sc-200509E | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g 1 kg 2.5 kg | ¥417.00 ¥778.00 ¥1230.00 ¥2459.00 ¥2696.00 ¥9917.00 ¥22203.00 | 47 | |
クルクミンはTLR4/MD-2複合体の二量体化と細胞表面への輸送を阻害する。 | ||||||
Andrographolide | 5508-58-7 | sc-205594 sc-205594A | 50 mg 100 mg | ¥169.00 ¥451.00 | 7 | |
アンドログラフォリドは、TLR4/MD-2相互作用を破壊することができ、LPSによって開始されるシグナル伝達カスケードを阻害する。 | ||||||
Glycyrrhizic acid | 1405-86-3 | sc-279186 sc-279186A | 1 g 25 g | ¥643.00 ¥3757.00 | 7 | |
グリチルリチンはMD-2に直接結合し、LPSとの相互作用を阻害することで、TLR4/MD-2シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | ¥711.00 ¥1038.00 ¥2821.00 ¥5472.00 ¥11677.00 ¥24155.00 | 69 | |
シクロスポリンAは、TLR4/MD-2シグナル伝達経路を、まだ解明されていないメカニズムで阻害することが示されている。 | ||||||