MCTP1阻害剤

一般的なMCTP1阻害剤としては、2-APB CAS 524-95-8、タプシガルギン CAS 67526-95-8、テトラカイン CAS 94-24-6、リャノジン CAS 15662-33-6、SK&F 96365 CAS 130495-35-1が挙げられるが、これらに限定されない。

MCTP1（multiple C2 and transmembrane domain containing 1）の阻害剤は、このタンパク質が細胞内プロセスに関与していることが示唆されていることから、主にカルシウムシグナル伝達経路の調節を通してその効果を発揮する。このような阻害剤の1つはカルシウムチャネル遮断薬であり、カルシウムの細胞内への侵入を阻害することにより、間接的にMCTP1の活性を低下させる。MCTP1にはカルシウムと結合するドメインがあると考えられており、カルシウムレベルによって調節される役割があることを示しているので、このことは特に重要である。同様に、イノシトール三リン酸受容体を標的とする阻害剤はカルシウムシグナル伝達を阻害する可能性があり、MCTP1の活性がカルシウムを介したシグナル伝達に依存している場合には、MCTP1に影響を及ぼす可能性がある。さらに、小胞体／小胞体カルシウムATPアーゼ（SERCA）ポンプを阻害する化合物は、細胞質カルシウム濃度の上昇をもたらし、カルシウムホメオスタシスに依存するMCTP1シグナル伝達経路を乱す可能性がある。

MCTP1活性が間接的に阻害されるメカニズムには、細胞内貯蔵からのカルシウム放出の調節も含まれる。例えば、リアノジン受容体の拮抗薬は、筋小胞体および小胞体からのカルシウム放出を減少させるが、もしこのタンパク質のシグナル伝達がこのようなカルシウムフラックスと絡み合っているならば、MCTP1の機能に影響を及ぼす可能性がある。カルモジュリンアンタゴニストは、MCTP1の機能発現に必須である可能性のあるカルシウム-カルモジュリン依存性のプロセスを阻害することによって、MCTP1を阻害する可能性がある。細胞骨格に影響を与える阻害剤もMCTP1に影響を与える可能性があり、MCTP1の活性と細胞骨格の動態との間に関連がある可能性を示唆している。MCTP1は細胞の構造成分と相互作用する可能性があり、その阻害は細胞骨格の機能変化にも起因する可能性があることから、この関連性は重要であると考えられる。