MARCH5阻害剤

一般的な MARCH5 阻害剤には、パルテノライド CAS 20554-84-1、MG-132 [Z-Leu-Leu-Leu-CHO] CAS 133407-8 2-6、ロシグリタゾン CAS 122320-73-4、ソラフェニブ CAS 284461-73-0、シクロスポリン A CAS 59865-13-3。

MARCH5阻害剤と名付けられた化学クラスは、ユビキチン-プロテアソーム系におけるMARCH5タンパク質の役割を阻害することによって、MARCH5タンパク質の機能を調節することができる化合物を指す。MARCH5の役割は、複数の細胞経路、特にミトコンドリアの動態や品質管理に関する経路と交差していることから、このクラスの化合物は様々なメカニズムによってこの効果を発揮する

これらの化学物質は、MARCH5の主要な活性であるタンパク質分解に重要なユビキチン化プロセスを直接阻害するか、融合や分裂プロセスなどMARCH5が影響を及ぼすことが知られているミトコンドリアの動態を調節することによって作用する。さらに、化合物の中には、NF-kBシグナル伝達のような上流の制御経路に影響を与えるものがあり、MARCH5や関連タンパク質の発現レベルを変化させる可能性がある。また、アポトーシスやミトコンドリアの生合成のようなプロセスを標的とするものもあり、これらはいずれも細胞の恒常性維持に不可欠であり、MARCH5の活性によって影響を受ける。このクラスの各メンバーは、MARCH5タンパク質と直接相互作用するわけではないが、それでも細胞内での一連の間接的だが意味のある相互作用を通して、その機能の調節に寄与している。