LRRTM4阻害剤

一般的なLRRTM4阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。 (+)-ビククリン CAS 485-49-4、D(-)-2-アミノ-5-ホスホノバレリン酸 (D-AP5) CAS 79 055-68-8、ニフェジピン CAS 21829-25-4、フォルスコリン CAS 66575-29-9、PMA CAS 16561-29-8。

テトロドトキシンは、ナトリウムチャネルをブロックすることにより、神経細胞の活動電位を抑制し、LRRTM4が活性化するシナプス活動の基礎となる。ビククリンはGABA_A受容体拮抗薬として、興奮性神経伝達の方にバランスをシフトさせ、それによってシナプス環境と潜在的にLRRTM4の機能に影響を与える。同様に、AMPA受容体とNMDA受容体の拮抗薬であるCNQXとD-AP5は、それぞれグルタミン酸作動性シナプス伝達を直接調節する。神経伝達物質の放出とシナプス可塑性に重要なカルシウムチャネルに対するニフェジピンとオメガコノトキシンの作用は、カルシウム依存性であるため、LRRTM4の活性の調節にも及ぶ可能性がある。

フォルスコリンによる細胞内cAMPの上昇は、シナプス機能と可塑性を調節し、それによって間接的にLRRTM4に影響を与えることができるもう一つのルートを示している。PMAはプロテインキナーゼCの活性化を通してシナプスの可塑性に影響を与え、シナプスの形成と維持におけるLRRTM4の役割を変化させる可能性がある。W-7とML-9は、それぞれカルシウムシグナルと細胞骨格ダイナミクスを標的としており、この両者は神経突起の伸長やシナプス構造など、LRRTM4が関与するプロセスにとって極めて重要である。Y-27632とNSC23766は、LRRTM4がそのような構造を調節する役割を果たすことが知られているシナプス構造の維持に極めて重要なアクチン細胞骨格の調節を標的としている。