LPAAT-ε阻害剤

一般的なLPAAT-ε阻害剤には、リパーゼ阻害剤、THL CAS 96829-58-2、Triacsin C溶液（DMSO中）CAS 76896-80- 5、Citilistat CAS 282526-98-1、Atorvastatin CAS 134523-00-5、Fenofibrate CAS 49562-28-9などがある。

リゾホスファチジン酸アシル転移酵素イプシロン（LPAAT-ε）阻害剤は、脂質代謝の不可欠な構成要素であるLPAAT-ε酵素の活性を調節するように設計された化学物質の一種です。LPAAT酵素は、アシル-CoAからLPAにアシル基を転移させることにより、リゾホスファチジン酸（LPA）をホスファチジン酸（PA）にアシル化する反応を触媒します。この反応は、細胞膜の形成と維持、および脂質シグナル伝達経路に不可欠なグリセロリン脂質の生合成における重要なステップです。LPAAT-εアイソフォームは、いくつかあるLPAAT酵素の1つであり、その阻害は、さまざまな生体膜内の特定の脂質種の制御における明確な役割から注目されています。LPAAT-ε酵素を阻害することにより、これらの阻害剤はリン脂質のバランスと組成に影響を与え、分子レベルで脂質恒常性を変化させる可能性があります。構造的には、LPAAT-ε阻害剤は酵素の活性部位または調節ドメインと選択的に相互作用するように設計されており、多くの場合、酵素の分子構造に関する知見に基づいて設計されています。これらの阻害剤は、選択性を高めるためにさまざまな戦略が採用されており、他のLPAAT酵素には存在しないか、あるいはあまり目立たないLPAAT-εアイソフォーム内の独特な結合ポケットを利用するなど、多様な化学的枠組みを示すことが多い。これらの阻害剤の活性は、in vitroシステムにおけるアシル転移酵素活性への影響を通じて測定することができ、特定の脂質代謝経路を遮断する際の有効性に関する洞察が得られる。さらに、LPAAT-ε阻害剤は脂質生物学の研究において重要な役割を果たしており、脂質代謝、細胞膜の流動性、リン脂質由来のシグナル伝達分子の合成の動態を調べる分子ツールとして使用されています。