KILLIN阻害剤

一般的なKILLIN阻害剤としては、特に5-アザシチジンCAS 320-67-2、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、スベロイルアニリドヒドロキサム酸CAS 149647-78-9、オラパリブCAS 763113-22-0、DNA-PK阻害剤II CAS 154447-35-5が挙げられる。

KILLIN阻害剤は主に、KILLINを直接標的とするよりも、KILLINが関与する細胞環境や経路を改変することによって作用する。例えば、5-アザシチジンはDNAメチルトランスフェラーゼ阻害剤として機能し、エピジェネティックな変化を通してKILLINをダウンレギュレートすることができる。一方、トリコスタチンAとボリノスタットはヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）阻害剤で、クロマチンアクセシビリティを調節し、それによってKILLINの発現に影響を与えることができる。これらの阻害剤はKILLINを間接的に阻害するユニークで効果的な経路を示す。PARP阻害剤であるオラパリブとDNA-PK阻害剤であるNU7026はDNA修復経路を標的としており、KILLINがDNA修復機構に関与していることから特に興味深い。これらの経路を阻害することにより、これらの化合物はKILLINの正常な機能を阻害する可能性がある。

さらに、PI3K/Akt経路を標的とするWortmanninやLY294002、MEK阻害剤のPD98059などの阻害剤は、KILLINの発現を調節しうる細胞シグナル伝達経路を破壊することに焦点を当てている。チロシンキナーゼ阻害剤であるゲニステインは、細胞周期の進行を制御する経路に影響を与え、それによってこの生物学的プロセスにおけるKILLINの役割に影響を与えることができる。JQ1とGSK126もエピジェネティックな調節を介して作用するが、標的が異なる。JQ1はBETブロモドメインを阻害し、GSK126はEZH2を阻害し、どちらもクロマチン構造に影響を与える。