KIAA0329阻害剤

一般的なKIAA0329阻害剤としては、Puromycin dihydrochloride CAS 58-58-2、Cycloheximide CAS 66-81-9、Chloramphenicol CAS 56-75-7、Anisomycin CAS 22862-76-6、Actinomycin D CAS 50-76-0が挙げられるが、これらに限定されない。

KIAA0329阻害剤は、KIAA0329遺伝子によってコードされるタンパク質の活性を阻害するように特別に設計された化合物のカテゴリーである。KIAAという命名法は、日本のコンソーシアムによるヒト脳組織からの新規cDNA配列の特徴を明らかにする系統的な努力に由来する。これらの配列はしばしばKIAAと固有の番号が付けられ、これらの遺伝子の多くは当初機能未知であった。時間の経過とともに、いくつかのKIAA遺伝子は特定の生物学的機能に関連づけられるようになったが、他の遺伝子はあまり特徴づけられないままである。KIAA0329のタンパク質産物が同定され、細胞プロセスにおいて重要な役割を果たすことが判明した場合、それに対して開発された阻害剤は、科学的探究の目的でその機能を調節することを目的とする。

KIAA0329阻害剤を開発するには、タンパク質の構造と機能を深く理解することが不可欠である。研究者は、遺伝子発現プロファイリング、相互作用パートナーを同定するためのプロテオーム解析、活性を決定するための機能アッセイを含む可能性のある、細胞内での役割を解明するための研究を行うだろう。阻害剤の潜在的結合部位を特定するためには、構造研究が最も重要である。これには、酵素活性部位、相互作用パートナーの結合ドメイン、あるいはタンパク質の活性を調節するアロステリック部位などが含まれる。X線結晶構造解析、核磁気共鳴（NMR）分光法、クライオ電子顕微鏡法などの高度な技術を用いれば、タンパク質の三次元構造を解明することができ、タンパク質と高い特異性で相互作用できる阻害剤を合理的に設計するための青写真を得ることができる。