ITPK1阻害剤

一般的なITPK1阻害剤としては、リチウムCAS 7439-93-2、Wortmannin CAS 19545-26-7、LY 294002 CAS 154447-36-6、ケルセチンCAS 117-39-5、ミオ-イノシトールCAS 87-89-8が挙げられるが、これらに限定されない。

ITPK1阻害剤には、ITPK1を直接標的とするものではないが、イノシトールリン酸経路を阻害する能力を示し、それによって間接的にITPK1の機能特性を調節する化合物が含まれる。これらの化学物質が採用している注目すべき方法は、ITPK1の上流または下流の酵素を阻害することである。例えばリチウムは、イノシトールモノホスファターゼを阻害することによってイノシトールレベルを低下させる。この変化したイノシトールプールは、その後ITPK1の活性に影響を及ぼす。同様に、ホスホイノシチド3-キナーゼを標的とするワートマンニンやLY294002も、イノシトールリン酸の動態に変化をもたらす。

BPQ-OHやU73122のようないくつかの阻害剤は、それぞれイノシトール三リン酸3-キナーゼやホスホリパーゼCのような、経路中の他の酵素に焦点を当てている。ミオイノシトールのような化合物の存在は、経路内の様々な酵素に対するフィードバック阻害を引き起こすかもしれない。ケルセチンやネオマイシンのような他の薬剤は、イノシトールリン酸カスケード内の特定の成分と結合したり阻害したりして、ITPK1活性の変化を含む波及効果をもたらす。