IQCC阻害剤

一般的なIQCC阻害剤には、W-7 CAS 61714-27-0、トリフルオペラジン二塩酸塩 CAS 440-17-5、KN-93 CAS 139298-40-1、塩化カルミダゾリウム CAS 57265-65-3、およびδ-(シス-トランス)-フェノトリン CAS 26002-80-2。

IQCC阻害剤とは、一般的にさまざまな細胞内シグナル伝達経路に関与するIQドメイン含有タンパク質に関連するタンパク質または酵素の活性を特異的に阻害する化学化合物の一種を指します。IQCCタンパク質は、IQドメインと呼ばれる、カルモジュリンなどのカルシウムセンサータンパク質と結合し、細胞内のカルシウムシグナル伝達やさまざまな制御プロセスに関与できるモチーフをしばしば有しています。IQCCタンパク質を阻害することで、これらの阻害剤は、増殖、分化、移動などの細胞プロセスに不可欠なカルシウム依存性経路を含む主要なシグナル伝達カスケードを調節します。IQCC阻害剤の構造的多様性により、IQCCタンパク質の異なるサブタイプまたはドメインを標的にすることが可能となり、これらのシグナル伝達ネットワークを微妙に制御することができます。化学的には、IQCC阻害剤は標的とする特定のIQCCタンパク質に応じて、幅広い分子構造を持つことができます。これらの分子は、多くの場合、天然の結合パートナーを模倣するか、またはタンパク質の活性に影響を与えるアロステリック調節を介して、IQドメインと特異的に相互作用できる特殊な足場を含んでいます。結合親和性や安定性を高める官能基の導入など、構造の修飾により、IQCC標的に対する選択性をさらに絞り込むことができます。これらのタンパク質を阻害すると、カルシウムシグナル伝達に関連する正常な細胞機能が阻害され、イオン輸送、遺伝子発現、細胞周期の制御など、さまざまなプロセスで中心的な役割を果たすカルシウムシグナル伝達が阻害されます。IQCC関連経路の正確な制御が求められる細胞生理学の基礎メカニズムの研究においては、これらの阻害剤が非常に有用です。