INTS3阻害剤

一般的なINTS3阻害剤としては、α-Amanitin CAS 23109-05-9、DRB CAS 53-85-0、Isoquinoline CAS 119-65-3、Actinomycin D CAS 50-76-0、Triptolide CAS 38748-32-2が挙げられるが、これらに限定されない。

INTS3阻害剤は、主にインテグレーター複合体サブユニット3の機能と活性を調節することに焦点を当てている。α-amanitin、DRB、Triptolideなどの阻害剤の大部分は、RNAポリメラーゼIIに対する阻害作用が特徴である。低分子核内RNA（snRNA）のプロセシングにINTS3が関与していることから、snRNAの転写に不可欠なRNAポリメラーゼIIの阻害剤は極めて重要な役割を担っている。snRNA転写の抑制は、間接的にsnRNAプロセシングにおけるINTS3の役割に影響を与える可能性がある。例えば、イソキノリンとアクチノマイシンDは、共にRNA合成阻害作用で知られているが、新生snRNAの存在量や構造を変化させることにより、間接的にINTS3の機能を調節する可能性がある。

スプライセオスタチンA、プラジエノライドB、ヘルボキシジエンなどの化合物を含むINTS3モジュレーターの別のクラスは、プレmRNAスプライシングに影響を与える。RNAのスプライシングとプロセシングの広い範囲に影響を与えることで、これらの化合物はINTS3が働くsnRNAプロセシング経路と交差することができる。INTS3に対するこれらの阻害剤の直接的な影響は完全には解明されていないが、密接に関連する分子過程への影響は、もっともらしい作用様式を示唆している。