ヒストンクラスター2 H3C1の化学的阻害剤は、ヒストンタンパク質上のリジン残基からアセチル基を除去するヒストン脱アセチル化酵素(HDAC)の酵素活性を阻害することによって機能する。これらのアセチル基は、クロマチン構造と遺伝子発現の制御に重要な役割を果たしている。HDACが阻害されると、アセチル基はヒストンクラスター2のH3C1に結合したままとなり、遺伝子転写の増加と関連する弛緩したクロマチン状態となる。例えば、トリコスタチンAはHDACに直接結合し、ヒストンクラスター2 H3C1の脱アセチル化を阻害することが知られている。 この阻害により、よりオープンなクロマチン構造が促進され、ヒストンの周囲にDNAがきつく巻き付くことが防止され、その結果、転写活性化が促進される。
同様に、ボリノスタット、ロミデプシン、ベリノスタットのような化合物は、ヒストンクラスター2 H3C1のアセチル化レベルを上昇させ、遺伝子発現の変化をもたらす。特にボリノスタットは、ヒストンクラスター2 H3C1を含むヒストンの過剰アセチル化を引き起こす広範なHDAC阻害剤である。 この過剰アセチル化状態は、正常なヒストン-DNA相互作用を破壊し、転写装置のDNAへのアクセス性に影響を与える。パノビノスタットやモセチノスタットのような他の化合物もHDACに作用するが、特定のアイソフォームを標的とすることができ、より標的化された方法でアセチル化を調節し、同様にヒストンクラスター2 H3C1の機能に影響を与える。Entinostat、Givinostat、ChidamideのようなHDAC阻害剤もまた、ヒストンクラスター2 H3C1のアセチル化を増加させ、結果としてクロマチン構造と機能を変化させる。酪酸ナトリウムのような短鎖脂肪酸やバルプロ酸のような他の分子もHDAC阻害剤として機能し、ヒストンのアセチル化を増加させ、ヒストンクラスター2 H3C1が仲介するクロマチン状態に影響を及ぼす。 これらの化学的阻害剤は総体的にヒストンクラスター2 H3C1をアセチル化状態に維持し、その結果、クロマチン構造を制御し、このヒストンに関連する転写活性に影響を及ぼす。
関連項目
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| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
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Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | ¥1715.00 ¥5404.00 ¥7130.00 ¥13798.00 ¥24053.00 | 33 | |
トリコスタチンAはヒストン脱アセチル化酵素を阻害する。ヒストン脱アセチル化酵素は、ヒストンクラスター2 H3C1を含むヒストンのリジン残基からアセチル基を除去する酵素である。この阻害により、ヒストンクラスター2 H3C1の脱アセチル化が妨げられ、ヒストンにDNAがしっかりと巻きつくのに必要な構造が緩み、転写のためのDNAへのアクセスが制限される。 | ||||||
Mocetinostat | 726169-73-9 | sc-364539 sc-364539B sc-364539A | 5 mg 10 mg 50 mg | ¥2414.00 ¥2787.00 ¥16506.00 | 2 | |
モセチノスタットは、酵素の特定のアイソフォームを標的とするヒストン脱アセチル化酵素阻害剤です。モセチノスタットは、これらのアイソフォームを阻害することで、ヒストンクラスター2 H3C1などのヒストンのアセチル化レベルを増加させ、正常なクロマチンの構造と機能を破壊します。 | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | ¥271.00 ¥1015.00 ¥2392.00 | 24 | |
エンティノスタットは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤のひとつであり、ヒストンクラスター2 H3C1を含むアセチル化ヒストンの蓄積を引き起こす。この蓄積は遺伝子発現パターンを変化させ、クロマチン構造の維持と遺伝子転写の調節におけるヒストンクラスター2 H3C1の機能的役割を阻害する可能性がある。 | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | ¥2256.00 | 9 | |
パノビノスタットは強力なヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンクラスター2 H3C1を含むヒストンのアセチル化状態に広く影響を与える。これにより、適切な転写抑制および活性化に不可欠なクロマチンの凝縮が阻害され、ヒストンクラスター2 H3C1が機能的に阻害される。 | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | ¥1501.00 ¥3103.00 | 37 | |
ボリノスタット(別名SAHA)はヒストン脱アセチル化酵素を阻害し、その結果、ヒストンH3C1クラスター2などのアセチル化ヒストンの増加につながる。過剰なアセチル化状態はヒストンがDNAにしっかりと結合するのを妨げ、クロマチンの構造と機能に影響を与え、ヒストンH3C1クラスター2の正常な機能を阻害する。 | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | ¥2459.00 ¥7153.00 | 1 | |
ロミデプシンはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として機能し、脱アセチル化を阻害し、ヒストンクラスター2 H3C1を含むヒストンの高アセチル化状態を維持する。この高アセチル化状態はクロマチンの構造を破壊し、ヒストンクラスター2 H3C1によって制御される遺伝子の転写に影響を与える。 | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | ¥1760.00 ¥6453.00 | ||
ベリノスタットはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンクラスター2 H3C1などのヒストンのアセチル化レベルを増加させる。その結果、クロマチン構造が開き、遺伝子発現が変化し、クロマチンダイナミクスと転写の制御におけるヒストンクラスター2 H3C1の機能が阻害される。 | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | ¥982.00 | 9 | |
バルプロ酸は抗けいれん薬として知られているが、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤としても作用する。 ヒストンクラスター2 H3C1の過剰なアセチル化を誘導し、クロマチン構造を緩める可能性がある。 この緩和は、転写抑制におけるヒストンクラスター2 H3C1の機能を阻害する可能性がある。 | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | ¥350.00 ¥530.00 ¥948.00 ¥2505.00 | 19 | |
ナトリウム・ブチレートは、ヒストン脱アセチル化酵素阻害剤として作用する短鎖脂肪酸である。脱アセチル化を阻害することで、ヒストン・クラスター2 H3C1を含むヒストンの過剰アセチル化状態を促進し、クロマチン構造と機能を変化させ、遺伝子制御におけるヒストン・クラスター2 H3C1の役割を阻害する。 | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | ¥3836.00 ¥22000.00 | ||
Givinostatはヒストン脱アセチル化酵素阻害剤であり、ヒストンクラスター2 H3C1などのヒストンのアセチル化を増加させることができる。このアセチル化の増加は、正常なクロマチンの凝縮を妨害し、遺伝子発現に影響を与え、ヒストンクラスター2 H3C1の機能的能力を阻害する。 | ||||||