HFE阻害剤

一般的なHFE阻害剤としては、Deferasirox CAS 201530-41-8、Zinc CAS 7440-66-6、(-)-Epigallocatechin Gallate CAS 989-51-5、Curcumin CAS 458-37-7、Quercetin CAS 117-39-5が挙げられるが、これらに限定されない。

HFE阻害剤は、HFE遺伝子によってコードされるヒトヘモクロマトーシス・タンパク質を主な標的とする魅力的な化合物群である。これらの阻害剤は、体内の鉄ホメオスタシスの調節において重要な役割を果たしている。鉄は、酸素運搬、DNA合成、エネルギー産生など、さまざまな生理的プロセスに不可欠な元素である。しかし、体内に鉄が過剰に蓄積すると、鉄の過剰吸収を特徴とする遺伝性疾患であるヘモクロマトーシスのような深刻な健康問題につながる可能性がある。HFE阻害剤は、小腸における食餌性鉄の吸収調節に関与するHFEタンパク質の機能を調節するように設計されている。このタンパク質を阻害することにより、鉄過剰症の治療に役立つ可能性がある。

HFE阻害剤の作用機序は、HFEタンパク質とその受容体であるトランスフェリン受容体2（TfR2）との相互作用を阻害することにある。この相互作用は通常、体内での鉄の吸収と貯蔵を調節するホルモンであるヘプシジンの産生を阻害する。HFEタンパク質とTfR2の相互作用が阻害されると、ヘプシジンの産生が増加し、その結果、腸からの鉄の吸収が減少し、細胞内での鉄の隔離が促進される。