GPR137B阻害剤
一般的なGPR137B阻害剤には、百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、プロプラノロールCAS 525-66-6、クロ ザピン CAS 5786-21-0、YM 254890 CAS 568580-02-9、および SQ 22536 CAS 17318-31-9。
GPR137B阻害剤は、その性質上、Gタンパク質共役型受容体137Bの機能と活性を調節するように設計された多様な分子を包含する。例えば百日咳毒素は、GPCRシグナル伝達機構の重要な構成要素であるGタンパク質のGi/Goファミリーを標的とする注目すべき阻害剤である。これらのGタンパク質に影響を与えることで、GPR137Bが関与している可能性のある下流のシグナル伝達カスケードに影響を与えることができる。同様に、コレラ毒素は、GPCR活性化の結果頻繁に起こるcAMP調節に重要な役割を果たすGsタンパク質を標的とする。
GPCR調節のもう一つの側面は、プロプラノロールやクロザピンのような化合物から生じる。これらの化合物はGPR137Bを直接標的とするわけではないが、様々なGPCRと相互作用し、より広範なGPCRシグナル伝達環境に間接的な影響を与える。さらに、YM-254890やU73122のような特異的分子モジュレーターは、GPCRシグナル伝達カスケードの不可欠な構成要素、すなわちGタンパク質のGq/11ファミリーやホスホリパーゼCをそれぞれ標的とする。
ML141やSecinH3のような他の化合物は、それぞれGTPaseや受容体のインターナリゼーションに関与する因子を標的とすることで、GPCRのダイナミクスをより深く掘り下げる。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥5088.00 | 3 | |
Gタンパク質のGi/Goファミリーを標的とするGPCR阻害剤で、GPR137Bに影響を及ぼす可能性のある下流のシグナル伝達に影響を及ぼす。 | ||||||
Propranolol | 525-66-6 | sc-507425 | 100 mg | ¥2031.00 | ||
βアドレナリン受容体拮抗薬。βアドレナリン作動性シグナル伝達を調節することにより、GPCR関連経路に影響を与えることができる。 | ||||||
Clozapine | 5786-21-0 | sc-200402 sc-200402A sc-200402B sc-200402C | 50 mg 500 mg 5 g 10 g | ¥778.00 ¥4107.00 ¥28205.00 ¥69384.00 | 11 | |
いくつかのGタンパク質共役受容体（GPCR）に拮抗することが知られている非定型抗精神病薬で、GPR137Bシグナル伝達に間接的に影響を与える可能性があります。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5754.00 | ||
特異的なGq/11ファミリーGタンパク質阻害剤で、GPR137Bに間接的に影響を及ぼす可能性のあるGPCR経路に影響を及ぼす。 | ||||||
SQ 22536 | 17318-31-9 | sc-201572 sc-201572A | 5 mg 25 mg | ¥1072.00 ¥4095.00 | 13 | |
アデニルシクラーゼ阻害剤で、GPCR活性化の下流でcAMP産生を低下させ、GPR137Bに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1546.00 ¥5776.00 | 7 | |
GPCR下流シグナル伝達の一端を担うGTPaseであるCdc42の阻害剤は、GPR137Bに間接的な影響を与える可能性がある。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | ¥3136.00 | 6 | |
GPCRのインターナリゼーションとリサイクルに関連するARF6の活性化を変化させ、GPR137Bの活性に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Suramin sodium | 129-46-4 | sc-507209 sc-507209F sc-507209A sc-507209B sc-507209C sc-507209D sc-507209E | 50 mg 100 mg 250 mg 1 g 10 g 25 g 50 g | ¥1715.00 ¥2414.00 ¥8213.00 ¥29344.00 ¥123707.00 ¥246376.00 ¥463645.00 | 5 | |
P2プリン作動性受容体拮抗薬は、プリン作動性シグナル伝達を阻害することにより、GPR137Bに間接的に影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | ¥2561.00 | 8 | |
プロテインキナーゼC（PKC）阻害剤。PKCはしばしばGPCRの下流で活性化され、GPR137Bに関連するシグナル伝達に影響を与える。 | ||||||