Gpa2阻害剤
一般的なGpa2阻害剤には、以下が含まれるが、これらに限定されない。百日咳毒素（膵島細胞活性化タンパク質）CAS 70323-44-3、NF449 CAS 627034-85-9、 YM 254890 CAS 568580-02-9、ガレイン CAS 2103-64-2、KT 5720 CAS 108068-98-0。
Gpa2阻害剤には、Gpa2に関連する機能やシグナル伝達経路を間接的に調節するように設計された、多様な化合物が含まれる。Gpa2がGタンパク質共役型受容体であることから、これらの阻害剤の多くは、上流あるいは下流のGタンパク質関連経路を標的として、その機能に影響を及ぼす。例えば百日咳毒素は、ある種のGタンパク質をADPリボシル化し、その機能、ひいてはそれらが制御する経路を破壊する。
同様に、NF449やYM-254890のような化合物は、Gタンパク質の異なるサブセットに焦点を当て、これらのタンパク質を直接阻害するか、その機能に拮抗することで効果を発揮する。下流側では、U73122やKT5720のような化合物が、それぞれホスホリパーゼCやプロテインキナーゼAのようなGタンパク質のシグナル伝達カスケードに関与するエフェクターを阻害する。
| 製品名 | CAS # | カタログ # | 数量 | 価格 | 引用文献 | レーティング |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pertussis Toxin (islet-activating protein) | 70323-44-3 | sc-200837 | 50 µg | ¥5088.00 | 3 | |
ある種のGタンパク質をADPリボシル化し不活性化することが知られている。これは、Gタンパク質共役型受容体シグナル伝達を変化させることにより、間接的にGpa2を阻害することができる。 | ||||||
NF449 | 627034-85-9 | sc-478179 sc-478179A sc-478179B | 10 mg 25 mg 100 mg | ¥2290.00 ¥5291.00 ¥17025.00 | 1 | |
強力なGsα選択的Gタンパク質アンタゴニストとして作用し、Gpa2関連経路を阻害することができる。 | ||||||
YM 254890 | 568580-02-9 | sc-507356 | 1 mg | ¥5754.00 | ||
Gpa2に関連する経路に影響を及ぼす可能性のあるGq型Gタンパク質シグナル伝達を阻害する。 | ||||||
Gallein | 2103-64-2 | sc-202631 | 50 mg | ¥959.00 | 20 | |
Gβγサブユニットに結合し、Gpa2に関連すると思われるGタンパク質共役型受容体シグナル伝達経路に影響を及ぼす。 | ||||||
KT 5720 | 108068-98-0 | sc-3538 sc-3538A sc-3538B | 50 µg 100 µg 500 µg | ¥1557.00 ¥2482.00 ¥10966.00 | 47 | |
PKA阻害剤。Gタンパク質はアデニル酸シクラーゼを活性化しPKAの活性化につながるため、PKAを阻害することでGpa2の機能を調節することができる。 | ||||||
ML 141 | 71203-35-5 | sc-362768 sc-362768A | 5 mg 25 mg | ¥1546.00 ¥5776.00 | 7 | |
CDC42阻害剤は、様々なGタンパク質からの下流のシグナル伝達を調節することができ、Gpa2に関連する経路に影響を与える可能性がある。 | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | ¥2098.00 ¥7976.00 | 88 | |
いくつかのGタンパク質シグナル伝達経路の下流にあるROCKを阻害し、Gpa2に関連するプロセスに影響を及ぼす可能性がある。 | ||||||
SecinH3 | 853625-60-2 | sc-203260 | 5 mg | ¥3136.00 | 6 | |
シトヘシンを阻害し、ARFの活性化に影響を与え、Gpa2に関連する、あるいはGpa2の影響を受ける経路を調節する可能性がある。 | ||||||
Tozasertib | 639089-54-6 | sc-358750 sc-358750A | 25 mg 50 mg | ¥699.00 ¥982.00 | 4 | |
細胞周期と有糸分裂に関与するオーロラキナーゼを阻害し、Gpa2シグナル伝達に関連する細胞プロセスに影響を与える可能性がある。 | ||||||