Gm608阻害剤

一般的なGm608阻害剤としては、トリコスタチンA CAS 58880-19-6、5-アザシチジン CAS 320-67-2、RG 108 CAS 48208-26-0、ミトラマイシンA CAS 18378-89-7、クロロキン CAS 54-05-7などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Usf3阻害剤は、遺伝子発現の制御に関与する転写因子であるUSF3に間接的に影響を与える化合物のコレクションである。列挙した化合物はUSF3と直接相互作用するのではなく、USF3が働く転写様式を変化させる様々な細胞機構や経路を調節する。例えば、ヒストンアセチル化とDNAメチル化は、クロマチン組織化と遺伝子発現制御に極めて重要である。トリコスタチンA、5-アザシチジン、RG108などの化合物は、それぞれヒストン脱アセチル化酵素とDNAメチル化酵素を阻害することにより、エピジェネティックな状態を変化させることができる。エピジェネティックなプロフィールのこれらの変化は、USF3のDNAへの結合とその後の転写活性に影響を与える可能性がある。

ミトラマイシンAのような他の化合物は、DNA-タンパク質相互作用に影響を与え、USF3の遺伝子発現調節能力に影響を与える可能性がある。クロロキン、JQ1、I-BET762は細胞内シグナル伝達とクロマチン構造に障害を与える。クロロキンはリソソーム機能を破壊し、転写因子を含む細胞内シグナル伝達経路に広く影響を及ぼす可能性がある。JQ1とI-BET762はブロモドメインを含むタンパク質を標的とし、間接的にUSF3の機能に影響を与えるような形で遺伝子の発現を変化させる。同様に、C646、ガルシノール、SGC-CBP30はヒストン修飾を担う酵素の阻害剤であり、USF3のクロマチンとの相互作用や転写制御に影響を与える可能性がある。